LiusuanPulagotongna

SodiumPrasteroneSulfate

本品为3ß-羟基-5-雄甾烯-17-酮硫酸钠二水合物。按干燥品计，含C₁₉H₂₇NaO₅S应为的90.0%～110.0%。

本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭。

　　本品在甲醇中溶解，在水中略溶，在无水乙醇中微溶，在丙酮、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。

　　比旋度    取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含40mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+10.7°至+12.1°。

妊娠足月引产前使宫颈成熟。

用5%注射用葡萄糖液10ml溶解后静脉注射。注射时间不少于1分钟，每日一次，一次100～200mg,连续用药3天。

(1)药效学    本品为脱氢表雄酮，在体内代谢成雌二醇，该激素可促进宫颈组织型纤维芽细胞增生和平滑肌细胞增大，在脱氢表雄酮和雌二醇共同作用下，使颈管组织血管通透性增加，水分增多，同时细胞基质酸性黏多糖增加。激素又增强组织胶原蛋白酶活性，促使胶原纤维分解，使纤维间隙扩大，以及组织纤维断裂，最终导致宫颈管组织软化，伸展性增强，宫口松弛。

　　(2)药动学    药物经静脉注射进入体内，经肝脏分解成脱氢表雄酮，再经△“异构酶作用后转化为雄烯二酮，然后再经卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。雌激素和雄激素在血中95%与性激素结合球蛋白(SHBG)特异结合。游离部分才具生物活性，与靶细胞特异受体结合后形成“活化”复合体，产生生物效应。

眩晕、行走乏力、口干、胸闷、注射部位一过性反应。

动物实验中发现有胎仔致死作用，故妊娠初期禁用。

注射用硫酸普拉睾酮钠：100mg。

（1）取本品约10mg，加乙醇1ml溶解后，加间二硝基苯约10mg使溶解，加氢氧化钠试液数滴，即显紫红色。

　　（2）取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在289nm的波长处有最大吸收，在241nm的波长处有最小吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集874图）一致。

　　（4）取本品约50mg，加水5ml溶解后，加2mol/L盐酸溶液2ml，置水浴中加热10分钟，放冷，滤过，滤液分成两份：一份显硫酸盐的鉴别反应（通则0301），另一份中加浓氨溶液中和，再加醋酸酸化后，显钠盐鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度    取本品0.10g，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为5.0～7.0。

　　溶液的澄清度与颜色    取本品0.10g，加水10ml，充分振摇使溶解，溶液应澄清无色。

　　氯化物    取本品0.30g，置50ml纳氏比色管中，加丙酮-水（1:1）40ml溶解后，加稀硝酸2ml，摇匀，加水稀释至刻度，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液3.0ml同法制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。

　　硫酸盐    取本品0.50g，置50ml纳氏比色管中，加丙酮-水（1:1）40ml溶解后，加稀盐酸2ml，摇匀，加25%氯化钡溶液5ml，用水稀释至刻度，摇匀，置30～40℃水浴中放置10分钟，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液1.5ml制成的对照液比较，不得更浓（0.03%）。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品50mg，置10ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液lml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液    取硫酸普拉睾酮钠对照品约25mg，加浓过氧化氢溶液（30%）1ml，在25～30℃放置24小时，加流动相50ml，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水-三乙胺-4mol/L硫酸溶液（650:350:50:40）（用4mol/L硫酸溶液调节pH值至5.3±0.1）为流动相；检测波长为210nm；进样体积10μl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，硫酸普拉睾酮钠峰前应检出2个相对保留时间分别为0.4～0.6与0.7～0.9的降解产物峰，降解产物峰与主成分峰之间的分离度应符合要求，理论板数按硫酸普拉睾酮钠峰计算不低于20000

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。

　　干燥失重    取本品约0.50g，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量应为8.0%～9.3%（通则0831）。

　　重金属    取本品2.0g，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查（通则1143），每1mg硫酸普拉睾酮钠中含内毒素的量应小于1.5EU。

　　无菌    取本品，加0.1%无菌蛋白胨水溶液溶解并稀释制成每1ml中含20mg的溶液，经薄膜过滤法处理，用0.1%无菌蛋白胨水溶液分次冲洗（每膜不少于300ml），以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（通则1101），应符合规定。（供无菌分装用）

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品约50mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取硫酸普拉睾酮钠对照品约50mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

雄激素，同化激素药。

遮光，严封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5