ZhusheyongLiusuanPulagaotongna

SodiumPrasteroneSulfateforInjection

本品为硫酸普拉睾酮钠的无菌粉末或无菌冻干品。按平均装量计算，含硫酸普拉睾酮钠（C₁₉H₂₇NaO₅S计）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色结晶或结晶性粉末（无菌粉末），或为白色疏松块状物或粉末（冻干品）。

妊娠足月引产前使宫颈成熟。

用5%注射用葡萄糖液10ml溶解后静脉注射。注射时间不少于1分钟，每日一次，一次100～200mg,连续用药3天。

(1)药效学    本品为脱氢表雄酮，在体内代谢成雌二醇，该激素可促进宫颈组织型纤维芽细胞增生和平滑肌细胞增大，在脱氢表雄酮和雌二醇共同作用下，使颈管组织血管通透性增加，水分增多，同时细胞基质酸性黏多糖增加。激素又增强组织胶原蛋白酶活性，促使胶原纤维分解，使纤维间隙扩大，以及组织纤维断裂，最终导致宫颈管组织软化，伸展性增强，宫口松弛。

　　(2)药动学    药物经静脉注射进入体内，经肝脏分解成脱氢表雄酮，再经△“异构酶作用后转化为雄烯二酮，然后再经卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。雌激素和雄激素在血中95%与性激素结合球蛋白(SHBG)特异结合。游离部分才具生物活性，与靶细胞特异受体结合后形成“活化”复合体，产生生物效应。

眩晕、行走乏力、口干、胸闷、注射部位一过性反应。

动物实验中发现有胎仔致死作用，故妊娠初期禁用。

注射用硫酸普拉睾酮钠：100mg。

（1）取本品，照硫酸普拉睾酮钠项下的鉴别（1）、（4）项试验，显相同的反应。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

酸度    取本品1瓶，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为5.0～7.0。

　　溶液的澄清度与颜色    取本品1瓶，加水10ml，充分振摇使溶解，溶液应澄清无色。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　空白辅料溶液（冻干品）取甘氨酸50mg，置10ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　供试品溶液    取本品1瓶，加流动相20ml使溶解。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见硫酸普拉睾酮钠有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液、对照溶液与空白辅料溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，扣除空白辅料峰（冻干品），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　干燥失重    取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过9.3%（通则0831）。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查（通则1143），每1mg硫酸普拉睾酮钠中含内毒素的量应小于1.5EU。

　　无菌    取本品，加0.1%无菌蛋白胨水溶液溶解并稀释制成每1ml中含20mg的溶液，经薄膜过滤法处理，用0.1%无菌蛋白胨水溶液分次冲洗（每膜不少于300ml），以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（通则1101），应符合规定。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品5瓶内容物，加水溶解并定量转移至100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见硫酸普拉睾酮钠含量测定项下。

雄激素，同化激素药。

避光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5