Kemeizuo

Clotrimazole

本品为1-［（2-氯苯基）二苯甲基］-1H-咪唑。按干燥品计算，含C₂₂H₁₇ClN₂不得少于98.5%。

本品为白色至微黄色的结晶性粉末；无臭。

　　本品在甲醇中易溶，在乙醇或丙酮中溶解，在水中几乎不溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为141～145℃。

治疗念珠菌性外阴阴道炎(外阴阴道假丝酵母菌病)。

局部用药在非月经期使用，睡前外阴清洁后，将1枚药片或药栓放入阴后穹窿处。如为每枚含0.15g的栓剂，一日1枚，7日为一疗程；如为含0.5g片剂，单次使用。外阴病变较重时，可同时使用1%或3%软膏涂抹外阴。

　　克霉唑药膜阴道给药。使用前洗净外阴，将手洗净擦干，从包装的二层彩纸中取出药膜1片或2片，将其对折或揉成软的小团，用示指或中指(戴指套)推入阴道深处。一次1～2片，每晚1次，连续7日为一疗程。

念珠菌性外阴阴道炎的病原体为念珠菌属，是条件致病菌。正常健康妇女阴道分泌物培养可发现此病原体。其中以白念珠菌最常见。其他菌种中以光滑念珠菌和热带念珠菌较多见。克霉唑为咪唑类抗真菌药，对白念珠菌作用强，对其他念珠菌效果差。阴道用药后吸收量甚微。

用药时有轻度外阴阴道烧灼感，一般不需处理。个别患者对本品过敏。

(1)因念珠菌性外阴阴道炎容易复发，治疗期间需遵医嘱完成治疗疗程。

　　(2)广谱抗生素可诱发本病，应停用。

　　(3)妊娠期可选择局部用药。

　　(4)对首次感染者首选局部用药。

　　(5)对反复发作者应除外糖尿病。

　　(6)疗效不良者应做阴道分泌物培养，除外非白色念珠菌感染。

　　(7)急性期应避免性生活。

　　(8)对多次复发患者的性伴侣应同时检查，必要时给予治疗。

　　(9)有滴虫混合感染者应同时治疗。

克霉唑片：0.5g。

　　克霉唑栓：0.15g。

　　克霉唑阴道栓：0.1g。

　　克霉唑阴道片：500mg。

　　克霉唑药膜：0.05g。

　　克霉唑软膏：(1)1%;(2)3%。

（1）取本品约10mg，加硫酸1ml溶解后，显橙黄色；加水3ml稀释后，颜色消失；再加硫酸3ml，复显橙黄色。

　　（2）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品适量，加二氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液。

　　对照品溶液    取克霉唑对照品，加二氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液。

　　色谱条件    采用硅胶G薄层板，以异丙醚为展开剂，并在展开缸中放入装有浓氨溶液的小烧杯进行饱和。

　　测定法    吸取供试品溶液与对照品溶液各10μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，在碘蒸气中显色。

　　结果判定供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1270图）一致。

咪唑照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含100mg的溶液。

　　对照品溶液    取咪唑对照品，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.50mg的溶液。

　　色谱条件    釆用硅胶G薄层板，以二甲苯-正丙醇-浓氨溶液（180：20：1）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液与对照品溶液各5μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，在碘蒸气中显色。

　　限度供试品溶液如显与对照品溶液相应的杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深（0.5%）。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　溶剂70%甲醇溶液。

　　供试品溶液    取本品，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取杂质I对照品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含1μg的溶液。

　　系统适用性溶液    取克霉唑对照品、杂质I对照品与咪唑对照品各适量，加溶剂溶解并稀释制成每1ml中分别含0.04mg、0.03mg与0.05mg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.05mol/L的磷酸二氢钾溶液（7：3）（用10%磷酸调节pH值至5.7～5.8）为流动相；检测波长为215nm；系统适用性溶液进样体积10μl，其他溶液进样体积20μl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，理论板数按克霉唑峰计算不低于4000，克霉唑峰与杂质I峰之间的分离度应大于2.0。

　　测定法    精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有与杂质I峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，含杂质I不得过0.3%，除咪唑和杂质I外，其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.25倍（0.25%）。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品0.3g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于34.48mg的C₂₂H₁₇ClN₂。

抗真菌药。

遮光，密封，在阴凉处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5