Lianbenbianzuo

Bifonazole

C₂₂H₁₈N₂    310.40

　　本品为（±）1-（α-联苯-4-基苄基）-1H-咪唑。按干燥品计算，含C₂₂H₁₈N₂不得少于99.0%。

本品为类白色至微黄色结晶性粉末；无臭。本品在甲醇或无水乙醇中略溶，在水中几乎不溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为148~153℃。

外用于治疗由皮肤癣菌如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、絮状表皮癣菌和犬小孢子菌等所致的浅表皮肤真菌感染，如手癣、足癣、体癣、股癣，亦可用于头癣。外用于由念珠菌如白念珠菌等所致的皮肤念珠菌感染和念珠菌性外阴阴道炎。外用于由马拉色菌属所致的花斑糠疹。

涂于患处，每日1次，2～4周为一疗程。

属咪唑类广谱抗真菌药物，具有抗皮肤癣菌、酵母菌、丝状菌和双相真菌的功效，并具有较强的抗真菌活性，对马拉色菌属和革兰阳性球菌亦有效。而且在皮肤存留时间长，每日用药一次即可。仅供外用，吸收很少。和其他唑类药物一样，此药有抑制真菌细胞色素P所介导的14α-甾醇去甲基作用，使之不能形成麦角固醇。还可减少甲羟戊酸的产生使之不能形成角鲨烯，而影响麦角固醇的合成。

少数患者有局部红斑、烧灼感或刺痛感等刺激症状，偶可发生接触性皮炎。

对眯唑类药物过敏或对本药过敏者禁用。

用药过程中一旦局部皮肤过敏、皮疹加重、瘙痒，应立即停用。

联苯苄唑乳膏：1%15g:150mg。

　　联苯苄唑溶液：1%10ml:0.1g。

　　联苯苄唑洗剂：1%10ml:0.1g。

　　联苯苄唑粉剂：1%10g:0.1g。

（1）取本品约0.1g，置试管中，加三氯甲烷2ml使溶解，沿管壁加无水三氯化铝粉末少量，无水三氯化铝粉末即显紫红色或紫色。

　　（2）取本品约10mg，加枸椽酸醋酐试液10滴，混合后置水浴中，溶液由黄色变为紫色。

　　（3）取本品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在254nm的波长处有最大吸收。

　　（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集666图）一致。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取联苯苄醇对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液。

　　系统适用性溶液    取联苯苄唑与联苯苄醇各适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含联苯苄唑1mg与联苯苄醇5μg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水-四氢呋喃（84：15：1）为流动相；检测波长为254nm；进样体积10μl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，联苯苄唑峰与联苯苄醇峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有与联苯苄醇保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.5%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。

　　残留溶剂苯、乙腈与N，N-二甲基甲酰胺照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

　　内标溶液0.75mg/ml丙醇的二甲基亚砜溶液。

　　供试品溶液    取本品约0.5g，精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加入内标溶液10ml，密封，振摇使溶解。

　　对照品溶液    取苯、乙腈与N，N-二甲基甲酰胺适量，精密称定，加内标溶液溶解并定量稀释制成每1ml中分别约含0.1μg、20.5μg与44μg的溶液，精密量取10ml，置20ml顶空瓶中，密封。

　　色谱条件    用聚乙二醇（PEG-20M）为固定液；起始温度为40℃，维持5分钟，以每分钟10℃的速率升温至150℃，维持2分钟，再以每分钟20℃的速率升温至240℃，维持3分钟；进样口温度为240℃；检测器温度为250℃；顶空瓶平衡温度为70℃，平衡时间为35分钟。

　　系统适用性    要求对照品溶液色谱图中，各成分峰及内标峰之间的分离度均应符合要求。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。

　　限度按内标法以峰面积计算，均应符合规定。

　　四氯化碳照残留溶剂测定法（通则0861第三法）测定。

　　供试品溶液    取本品约0.2g，精密称定，置10ml量瓶中，加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取四氯化碳适量，精密称定，加二甲基亚砜溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.08μg的溶液。

　　色谱条件    用聚乙二醇（PEG-20M）为固定液；起始温度为50℃，维持3分钟，以每分钟20℃的速率升温至220℃，维持3分钟；进样口温度为240℃；电子捕获检测器温度为250℃；进样体积1μl。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。

　　限度    按外标法以峰面积计算，应符合规定。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加结晶紫指示剂1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于31.04mg的C₂₂H₁₈N₂。

抗真菌药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5