YansuanTebinaifen

TerbinafineHydrochloride

本品为（E）-N-（6，6-二甲基-2-庚烯-4-炔基）-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐。按干燥品计算，含C₂₁H₂₅N·HCl应为98.0%～102.0%。

本品为白色或类白色结晶性粉末；微有特臭。

　　本品在甲醇或乙醇中易溶，在水中微溶或极微溶解，在乙醚中几乎不溶。

外用于治疗由皮肤癣菌如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、絮状表皮癣菌和犬小孢子菌等所致的浅表皮肤真菌感染，如手癣、足癣(尤其是角化增厚型)、体癣、股癣；亦可用于头癣。外用于由念珠菌如白念珠菌等所致的皮肤念珠菌感染和念珠菌性外阴阴道炎。外用于由马拉色菌属所致的花斑糠疹。内服可用于治疗皮肤癣菌病，特别是甲真菌病、头癣等，还可用于孢子丝菌病及着色芽生菌病等。

外涂于患处治疗体癣、股癣，每日2次，连用1～2周。手癣、足癣、花斑糠疹，每日2次，连用2～4周。

　　【儿科注意事项】体股癣2～4周，手癣、足癣、花斑癣4～6周。

本品分子结构中有烯丙胺结构，能抑制真菌麦角固醇合成过程中角鲨烯环氧酶的作用，致使角鲨烯在真菌细胞中蓄积而起制菌作用。

少数患者可出现局部轻度烧灼感、瘙痒感等刺激症状或局部皮肤干燥。偶可引起接触性皮炎。

对本品过敏者禁用。

(1)用药过程中一旦局部皮肤过敏、皮疹加重、瘙痒，应立即停用。

　　(2)避免接触眼睛。

盐酸特比萘芬乳膏：1%10g:0.1g。

　　盐酸特比萘芬凝胶：1%(1)10g:0.1g;(2)5g:50mg。

　　盐酸特比萘芬溶液：1%(1)5ml:50mg;(2)10ml:0.1g。

　　盐酸特比萘芬搽剂：15ml:0.15g。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集840图）一致。

　　（3）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

盐酸盐    取本品约0.26g，精密称定，加甲醇25ml与硝酸0.5ml溶解后，再加水25ml，照电位滴定法（通则0701），使用复合银电极，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml的硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于3.646mg的HCl。按干燥品计算，含盐酸盐以盐酸（HCl）计，应为10.90%～11.35%。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　溶剂乙腈-水（1∶1）。

　　供试品溶液    取本品适量，加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中约含0.5μg的溶液。

　　系统适用性溶液    取盐酸特比萘芬适量，加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，置紫外光灯254nm下照射1小时。

　　灵敏度溶液    精密量取对照溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中约含0.05μg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（3.0mm×150mm，5μm或效能相当的色谱柱）；以三乙胺缓冲液（取0.2%三乙胺溶液，用冰醋酸调节pH值至7.5）-甲醇-乙腈（30∶42∶28）为流动相A，以三乙胺缓冲液-甲醇-乙腈（5∶57∶38）为流动相B，按下表进行线性梯度洗脱；流速为每分钟0.8ml；检测波长为280nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，特比萘芬峰的保留时间约为16分钟，在相对保留时间0.8～1.2之间应有三个较大杂质峰，相对保留时间分别约为0.87、0.95与1.1。特比萘芬峰与相对保留时间约0.95、1.1处杂质峰间的分离度均应大于2.0。灵敏度溶液色谱图中，主成分峰峰高的信噪比应大于5。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（0.5%），小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计。

　　残留溶剂照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

　　内标溶液    取正丙醇适量，用二甲基亚砜稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。

　　供试品溶液    取本品约0.1g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入内标溶液1.0ml，振摇，密封。

　　对照品溶液    分别取甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯与甲苯各适量，精密称定，用内标溶液定量稀释制成每1ml中约含甲醇300μg、乙醇500μg、二氯甲烷60μg、乙酸乙酯500μg与甲苯89μg的混合溶液，精密量取1.0ml置顶空瓶中，密封。

　　色谱条件    以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；起始温度为45℃，维持7分钟，以每分钟55℃速率升至200℃，维持2分钟；进样口温度为200℃；检测器温度为250℃；顶空瓶平衡温度为85℃，平衡时间为30分钟。

　　系统适用性    要求对照品溶液色谱图中，出峰顺序依次为甲醇、乙醇、二氯甲烷、正丙醇（内标）、乙酸乙酯、甲苯，相邻各色谱峰间的分离度均应符合要求。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。

　　限度    按内标法以峰面积计算，甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯与甲苯的残留量均应符合规定。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加溶剂溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取盐酸特比萘芬对照品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。

　　溶剂、系统适用性溶液与色谱条件见有关物质项下。

　　系统适用性    要求除灵敏度要求外，其他见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗真菌药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5