BingsuanLübeitasuo

ClobetasolPropionate

本品为16β-甲基-11β-羟基-17-（1-氧代丙基）-9-氟-21-氯-孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。按干燥品计算，含C₂₅H₃₂ClFO₅应为97.0%～103.0%。

本品为类白色至微黄色结晶性粉末。

　　本品在三氯甲烷中易溶，在乙酸乙酯中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在水中不溶。

　　熔点 本品的熔点（通则0612）为194～198℃，熔融时同时分解。

　　比旋度 取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度应为+99。至+105°。

外用适用于慢性顽固性湿疹和神经性皮炎、斑块状银屑病、掌跖脓疱病、扁平苔藓、盘状红斑狼疮等糖皮质激素外用治疗有效的瘙痒性及非感染性炎症性皮肤病。

外用，薄薄一层均匀涂于患处，一日1～2次。除手掌、足跖及角化肥厚的皮损外，一般不宜采用封包治疗。每周软膏用量不能超过50g。

本品作用迅速，是最强效糖皮质激素外用制剂。外用能降低毛细血管通透性，抑制角质生成，抑制角质形成细胞增殖，具有抗过敏、抗炎症的作用。具有较强的毛细血管收缩作用，抗炎作用为氢化可的松的112.5倍，氟轻松的18.7倍。外用后可通过完整皮肤吸收。吸收后与系统给予糖皮质激素在体内的代谢一样，主要在肝脏代谢，经肾脏排出。

(1)可在用药部位产生红斑、灼热、瘙痒等刺激症状，偶可引起接触性皮炎。

　　(2)长期外用局部可出现毛细血管扩张、多毛、皮肤萎缩、创伤愈合障碍，并使皮肤容易发生继发感染，如毛囊炎及真菌感染，封包治疗时更易发生。

　　(3)长期外用于面部可出现痤疮样疹、酒渣样皮炎、颜面红斑、口周皮炎等。

　　(4)长期外用于皮肤皱褶部位，如股内侧可出现萎缩纹，尤其在青少年容易发生。

　　(5)长期、大面积使用可因药物的累积吸收作用，出现糖皮质激素所致的全身性反应，出现库欣综合征，表现为多毛、痤疮、满月脸、高血压、骨质疏松、精神抑郁、伤口愈合不良等。儿童长期使用可抑制生长发育。

(1)原发性细菌性、真菌性及病毒性等感染性皮肤病，如脓疱疮、体癣、股癣、单纯疱疹等禁用。

　　(2)对本药及基质成分过敏者或对其他糖皮质激素过敏者禁用。

(1)本品不宜大面积或长期局部外用。大面积使用，不能超过2周，以免全身性吸收而造成可逆性下丘脑-垂体-肾上腺(PHA)轴的抑制。

　　(2)不能应用于面部、腋下、腹股沟等皮肤细嫩部位。即便短期应用也可造成皮肤萎缩等不良反应。

　　(3)孕妇、哺乳期妇女应考虑用药利弊，慎重使用。孕妇不能长期、大面积或大量使用。

　　(4)婴儿及儿童不宜使用。

　　(5)本品不可用于眼部。

　　(6)如伴有皮肤感染，必须同时使用抗感染药物。如同时使用后，感染的症状没有及时改善，应停用本药直至感染得到控制。

丙酸氯倍他索乳膏：(1)0.05%10g:5mg;(2)0.02%10g:2mg。

　　丙酸氯倍他索搽剂：(1)5ml:1mg;(2)10ml:2mg;(3)20ml:4mg。

（1）取本品少许，加乙醇1ml，混合，置水浴上加热2分钟，加硝酸（l→2）2ml，摇匀，加硝酸银试液数滴，即生成白色沉淀。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集592图）一致。

　　（3）本品显有机氟化合物的鉴别反应（通则0301）。

有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品，用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液2ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液 取丙酸氯倍他索适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含40μg的溶液。

　　色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.05mol/L磷酸二氢钠溶液（用85%磷酸溶液调节pH值至2.5）-乙腈-甲醇（425∶475∶100）为流动相;检测波长为240nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求 系统适用性溶液的色谱图中，理论板数按丙酸氯倍他索峰计算不低于5000。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2.5倍。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.25倍（2.5%）。

　　干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　重金属 取本品1.0g，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液。

　　对照品溶液 取丙酸氯倍他索对照品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求 见有关物质项下。进样体积10μl。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

肾上腺皮质激素药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5