WeiASuan

Tretinoin

本品为全反式维A酸。按干燥品计算，含C₂₀H₂₈O₂应为97.0%～103.0%。

本品为黄色至淡橙色的结晶性粉末。

　　本品在乙醇、异丙醇或三氯甲烷中微溶，在水中几乎不溶。

外用治疗寻常痤疮、鱼鳞病及银屑病，亦可用于其他角化异常性皮肤病。如扁平苔疣、黏膜白斑、毛发红糠疹及毛囊角化病的辅助治疗。

外用，涂于患处。寻常痤疮：一日1次，于睡前用手将药轻轻涂于患处。鱼鳞病、银屑病等，一日1～2次。

　　【儿科注意事项】(1)晒伤、酒渣鼻患者不宜使用。

　　(2)不宜用于皮肤皱褶部位。

　　(3)避免同时采用光疗照射。

　　(4)避免用于大面积严重痤疮。

　　(5)避免接触眼、鼻、口腔黏膜。

(1)药效学    主要是调节表皮细胞的有丝分裂和表皮的细胞更新，使病变皮肤的增生和分化恢复正常。能促进毛囊上皮的更新，抑制角蛋白的合成，防止角质栓的形成。

　　(2)药动学    外用可有少量经皮吸收。吸收后与维生素A在体内的主要代谢产物和活性形式相同，主要是在葡糖醛酸转移酶的催化下生成葡糖醛酸酯代谢物而排出体外。

治疗最初几周，可能会出现红斑、灼痛、瘙痒或脱屑现象，待皮肤适应之后这些现象将消失。若红斑、脱屑等持续存在，应降低药物浓度或减少用药次数。

(1)孕妇禁用。

　　(2)急性和亚急性皮炎、湿疹类皮肤病患者禁用。

(1)不宜使用于皮肤皱褶部位如腋窝、腹股沟等。

　　(2)避免接触眼和黏膜。

　　(3)日光可加重维A酸对皮肤的刺激导致维A酸分解，用药部位应避免强烈日光照晒，本品宜夜间睡前使用。

　　(4)使用后应洗手。

　　(5)儿童应考虑用药利弊，慎用。

(1)与光缴感药物共用有增加光敏感的危险性。与过氧苯甲酰在同一时间、同一部位外用有物理性配伍禁忌证。

　　(2)避免同时使用含乙醇的制剂及碱性强的肥皂，以免加剧皮肤干燥和刺激作用。

维A酸乳膏或凝胶：(1)0.025%10g:2.5mg;(2)0.05%10g:5mg;(3)0.1%10g:10mg;(4)0.1%20g:20mg。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取本品，加酸性异丙醇溶液（取0.1mol/L盐酸溶液1ml，用异丙醇稀释至1000ml）溶解并稀释制成每1ml中约含4μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在352nm的波长处有最大吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集445图）一致。

异维A酸照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液    取本品约10mg，精密称定，置100ml棕色量瓶中，加异丙醇10ml使溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml棕色量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取异维A酸对照品，精密称定，加异丙醇少量使溶解，用甲醇定量稀释制成每1ml中约含0.2μg的溶液。

　　系统适用性溶液    分别取维A酸对照品与异维A酸对照品各适量，加异丙醇少量使溶解，用甲醇稀释制成每1ml中各约含10μg的混合溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-2%冰醋酸溶液（81：19）为流动相；检测波长为350nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，理论板数按维A酸峰计算不低于3000，维A酸峰与异维A酸峰之间的分离度应大于5.0。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有与异维A酸保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过2.0%。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥3小时，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　对照品溶液    取维A酸对照品约10mg，精密称定，置100ml棕色量瓶中，加异丙醇10ml使溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml棕色量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　供试品溶液、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见异维A酸项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

细胞诱导分化药，角质溶解药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5