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阿达帕林
Adapalene
外用适用于以粉刺、丘疹和脓疱为主要表现的寻常痤疮。
局部外用,每日晚上将本品轻轻涂于患处,使之成为一薄层,一日1次。使用本品时,要保证皮肤干燥。
【儿科注意事项】(1)用药期间如果暴露在日光下应将剂量降低到最小用量。
(2)避免接触眼、鼻、口腔黏膜。
(3)不宜用于外伤、湿疹、晒伤或十分严重的痤疮患者。
(4)治疗最初的2~4周内可有局部刺激症状,严重时应减少用药次数或暂停用药。
本品是一种维A酸类化合物,同全反式维A酸一样与特异的维A酸细胞核受体结合,与全反式维A酸不同的是阿达帕林不与维A酸细胞浆受体(CRABP)结合。
在小鼠动物模型证明,阿达帕林对粉刺具有治疗作用,作用机制是通过使毛囊上皮细胞分化正常化,而减少微粉刺形成。在体内与体外的标准抗炎分析中,阿达帕林可抑制多形核白细胞的趋化反应,可缓解细胞介导的炎性反应。人体临床研究表明阿达帕林可缓解痤疮的炎性反应(如脓疱和丘疹等)。
阿达帕林很少经皮吸收:临床试验中,对大面积粉刺患处的皮肤长期用药,血浆中阿达帕林浓度水平低至无法测出(敏感度为0.15ng/ml)。阿达帕林在动物体内主要是通过O-脱甲基、羟基化和结合反应而代谢,主要通过胆汁排泄。
在用药初期,部分患者会发生红斑、灼热、脱屑等刺激反应。当减少用药次数或停止用药后,不良反应将消失。
(1)孕妇禁用。
(2)有显著渗出的皮肤损害、有创伤的皮肤、湿疹及皮炎部位禁用本品。
(1)避免本品接触眼睛、口腔黏膜或其他部位的黏膜。如果本品接触以上黏膜,应立即用温水冲洗。
(2)使用表皮剥脱剂的患者,应待皮肤刺激反应完全消退后再使用本品。
(3)不能同时使用酒精或香水。
(4)应避免强烈日晒。
(5)哺乳妇女应慎用本品。若必须使用本品时,请勿涂抹于胸部。
目前尚未发现与其他化学物质存在相互作用。但不宜同时使用其他维A酸类药物。与角质剥脱剂、收缩剂或刺激性物质同时使用时可导致额外的刺激反应。
阿达帕林凝胶:0.1%(1)30g:30mg;(2)15g:15mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5