TazhaluotingNingjiao

TazaroteneGel

本品含他扎罗汀（C₂₁H₂₁NO₂S）应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为无色至淡黄色凝胶。

外用治疗寻常性斑块型银屑病及寻常痤疮。

(1)银屑病外用，每晚临睡前半小时将适量本品涂于患处。用药前，先清洗患处；待皮肤干爽后，将药物均匀涂布于皮损上，形成一层薄膜；涂药后应轻轻揉擦，以促进药物吸收；之后再用肥皂将手洗净。

　　(2)痤疮清洁面部，待皮肤干爽后，取适量(2mg/cm²)他扎罗汀乳膏涂于患处，形成一层薄膜，每日1次，每晚用药。

本品为皮肤外用维A酸类的前体药。

　　(1)药效学    具有调节表皮细胞分化和增殖以及减少炎症等作用。在动物和人体中通过快速的脱酯作用而被转化为他扎罗汀酸，该活性产物可相对选择性地与维A酸受体的β和γ亚型结合，但其治疗银屑病和寻常痤疮的确切机理尚不清楚。

　　(2)药动学    外用他扎罗汀，其结构中的酯被水解生成活性代谢物他扎罗汀酸，在血浆中几乎不能检测出原药。他扎罗汀酸与血浆蛋白高度结合(>99%)。他扎罗汀和他扎罗汀酸最终代谢为砜、亚砜以及其他极性化合物，所有这些代谢物均通过尿和粪便排泄。无论健康人、银屑病、寻常痤疮患者外用他扎罗汀时，他扎罗汀酸的半衰期相似，均为18小时。

银屑病：本品外用后主要不良反应为瘙痒、红斑和灼热，少数患者(10%以下)有皮肤刺痛、干燥和水肿，有的出现皮炎、湿疹和银屑病恶化。

　　寻常痤疮：用药后主要的不良反应有脱屑、皮肤干燥、红斑、灼热，少数患者(1%～5%)出现瘙痒、皮肤刺激、疼痛和刺痛。

(1)孕妇、哺乳期妇女及近期有生育愿望的妇女禁用。

　　(2)对本品或其他维甲酸类药物过敏者禁用。

(1)由于本药有致畸作用，育龄妇女在开始用他扎罗汀乳膏治疗前2周内，必须进行血清或尿液妊娠试验，确认为妊娠试验阴性后，在下次正常月经周期的第2天或第3天开始治疗。在治疗前，治疗期间和停止治疗后一段时间内，必须使用有效的避孕方法。治疗期间，如发生妊娠，应考虑中止妊娠。

　　(2)避免药物与眼睛、口腔等处黏膜接触，并尽量避免药物与正常皮肤接触。如果与眼接触，用水彻底冲洗。

　　(3)外用部位若出现瘙痒、灼热、红斑、肿胀等皮肤刺激现象，可涂少量润肤剂，改为隔日用药；严重时，应停用本品。

　　(4)本品不宜用于急性湿疹、皮炎类皮肤病。

　　(5)治疗期间，要避免在阳光下过多暴露。

　　(6)18岁以下银屑病患者及12岁以下痤疮患者慎用。

(1)患者同时服用具有光敏性药物时(例如四环素、氟喹诺酮、酚噻嗪、磺胺),应小心使用，因为该类药物增加光敏性。

　　(2)应避免同时使用能使皮肤变干燥的药物和化妆品。

他扎罗汀凝胶：(1)15g:7.5mg;(2)30g:15mg;(3)30g:30mg。

（1）取本品适量（约相当于他扎罗汀0.2mg），加甲醇50ml，振摇，使他扎罗汀溶解，离心，取上清液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在351nm的波长处有最大吸收，在紫外光灯（365nm）下检视，溶液呈亮黄绿色荧光。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

酸碱度    取本品2.0g，加水30ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为6.0~8.3。

　　其他应符合凝胶剂项下有关的各项规定（通则0114）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量（约相当于他扎罗汀0.8mg），精密称定，置50ml量瓶中，加乙腈适量，充分振摇使他扎罗汀溶解，用乙腈稀释至刻度，摇匀，离心，取上清液。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见他扎罗汀含量测定项下。

抗皮肤角化异常药。

密封，在阴凉处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5