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喜树碱
Camptothecine
外用治疗寻常性银屑病。
将软膏薄涂于病损处,一日1次,一日用量不超过10g软膏,一疗程不超过6周。
(1)药效学 为广谱抗癌药,主要抑制DNA的合成,使癌细胞停止于S期(DNA合成期),抑制进一步分裂,而对G0期细胞无作用。喜树碱外用治疗银屑病的机制是能抑制分裂较快角质形成细胞的有丝分裂,使增生的棘细胞层变薄,角化不全消失,颗粒层恢复形成而达到治疗作用。
(2)药动学 大鼠腹腔注射喜树碱后,15分钟血药浓度达到峰值,药物迅速分布于消化道、肝、肾、骨髓、脾等组织,以肠中分布最高,停留时间最长。脑中未检出喜树碱。主要经胆道排泄,也从尿中排泄。本品外用后,在血液、肝、肾、骨髓、脾、脑等组织中均未检出喜树碱,仅在表皮层中检出。
主要是局部刺激症状,在用药部位可出现红斑、水肿、糜烂、瘙痒、疼痛等,必要时应停药。待症状消退后可继续使用。皮损消退后,常遗留暂时性色素沉着。
(1)禁用于阴囊、外阴、腋下、腹股沟等皮肤皱褶部位和头面部。
(2)妊娠期妇女、哺乳期妇女及儿童禁用。
(3)禁用于黏膜部位。
(4)禁用于皮肤破损部位。
(5)有严重肝、肾、血液系统疾病者禁用。
(1)长期反复和大面积使用时,应注意对肝、肾的毒性,并需定期检查肝、肾功能及血尿常规等,若有异常则应及时停用。
(2)慎用于有生育要求的青年男女,尤其需大面积使用时,更应注意。
喜树碱软膏:0.03%(1)10g:3mg;(2)30g:9mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5