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钙泊三醇(卡泊三醇)
Calcipotriene
外用于寻常性银屑病。
外用,将软膏涂于患处皮肤,轻轻揉搽,一日1~2次。有效后可减为一日1次。治疗头部银屑病,将少量搽剂涂于头部患处皮肤,早晚各一次,每周用量不超过60ml。
【儿科注意事项】(1)避免用于面部。
(2)不能与水杨酸制剂合用。
(3)可有局部皮肤刺激症状,还可引起光敏反应。
(1)药效学 本品是合成的、在侧链上带有双键和环结构的1,24-二羟维生素D3类似物,能抑制皮肤角质形成细胞的过度增生和诱导其分化,从而使银屑病表皮细胞的增生及分化异常得以纠正。外用于银屑病患者的皮损后,约6%被全身吸收,吸收后24小时内在体内转变成无活性的代谢物。钙泊三醇较1,25-二羟维生素D3类安全有效,它在引起高尿钙症和高血钙症的作用较1,25-二羟维生素D3弱200倍,而对维生素D受体的亲和力与1,25-二羟维生素D3相当。
(2)药动学 动物药代动力学研究表明口服给药经肝脏代谢,半衰期很短。人肝脏匀浆体外实验显示人的代谢途径与鼠、豚鼠、兔相似,主要代谢物无药理活性,钙泊三醇经皮肤吸收为给药剂量的1%~5%。
常见皮肤刺激症状,如红斑、烧灼感和瘙痒。
(1)对本品或其基质过敏者禁用。
(2)钙代谢性疾病禁用。
(1)动物试验未发现本品有任何致畸作用,但妊娠期妇女及哺乳期妇女应慎用。儿童慎用。
(2)不宜全身大面积、长期使用。
(3)不宜用于面部,在擦伤部位使用也应谨慎。
(4)勿用于眼及其他黏膜部位。
(5)用药后应洗手。
(6)在用药期间,有发生一过性、可逆性血钙升高的报告。如果血钙高于正常水平,则应暂停用药直至恢复正常。
钙泊三醇软膏:0.005%(1)15g:0.75mg;(2)30g:1.5mg。
钙泊三醇搽剂:0.005%30ml:1.5mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5