Trioxysalen(Trioxsalen)

口服与长波紫外线(UVA)合用治疗白癜风、银屑病。

口服每次0:3～0.5mg/kg,服药后1.5～2小时接受长波紫外线照射。每周2～3次。治疗前应测试最小光毒量(MPD),首次照射用MPD或稍小的剂量照射，如未测试，应从较小剂量开始(0.5～1.0J/cm²),以后根据反应情况增减量，一般每隔1～2次增加0.2～0.5J/cm²。1个疗程一般为1个月。治愈后，每周或隔周照射1次以巩固治疗。如未治愈应继续治疗，如2个疗程结束，皮损无明显消退，应停止治疗。治愈后如有复发，重新治疗仍然有效。

(1)药效学    三甲沙林为一种合成的补骨脂素衍生物，活性较甲氧沙林强，但毒性亦较强。引起红斑、黑素和表皮细胞毒反应的确切机制尚不清楚，但能使黑素细胞中酪氨酸酶活力增加，并可抑制DNA合成、细胞分裂和表皮更替。当黑素细胞的活性存在时才能有效地形成色素。

　　在白化病中虽不形成黑素，但能增加皮肤对日光的耐受性，是由于角质层增厚和黑素的潴留形成一层增厚、黑素化的角质层。

　　(2)药动学    从消化道吸收，可被320～400nm的UVA激活，最大作用的波长为365nm。用药后皮肤对日光的敏感性增加约需1小时，晒黑需数天；皮肤对日光敏感达峰时间约需2～3小时。皮肤对日光敏感作用可持续约8小时。在肝脏代谢，8小时内经肾排泄80%～90%。

(1)有发生白内障及皮肤癌的可能。

　　(2)本品产生的红斑和胃肠道反应较甲氧沙林要少。

　　(3)长期PUVA治疗可发生皮肤早老现象。

　　(4)超剂量或超时间照射紫外线可使皮肤起疱、脱屑、发红和疼痛以及下肢肿胀。

　　(5)亦可发生头晕、头痛、皮肤瘙痒、精神抑郁、恶心、神经质和失眠。

　　(6)偶可致肝功能损害。

(1)12岁以下儿童，年老体弱者及妊娠期妇女禁用。

　　(2)有光敏性疾病如红斑狼疮、皮肌炎、卟啉症、多形性日光疹、着色性干皮病等患者禁用。

　　(3)严重肝病患者禁用。

　　(4)白内障或其他晶体疾病患者禁用。

(1)以下情况应慎用：皮肤癌病史，因为动物实验发现本品能诱发UVA的致癌作用；日光敏感家族史；新近接受放射线或细胞毒治疗；胃肠道疾病。

　　(2)治疗期间不得服用含有呋喃香豆素的食物，如酸橙、无花果、香菜、芥、胡萝卜、芹菜等。

　　(3)照射紫外线时及照射后至少8小时内应戴墨镜。

不得服用其他光敏性药物，与吩噻嗪类药物同用可加剧对眼脉络膜、视网膜和晶体的光化学损伤。

三甲沙林片：5mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5