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CarbacholInjection

本品为卡巴胆碱的灭菌水溶液。含卡巴胆碱（C₆H₁₅ClN₂O₂）应为标示量的90.0%~115.0%。

本品为无色的澄明液体。

用于治疗青光眼以及白内障摘除、人工晶状体植入以及角膜移植等需要缩瞳的眼科手术。

　　术后眼高压症(FDA批准适应证)。其他临床应用参考还用于治疗开角型青光眼或单用于毛果芸香碱过敏、无效或产生耐受的患者。

(1)青光眼滴眼，一次1滴，一日1～3次。

　　(2)眼科手术前房内注射，一次0.2～0.5ml。

(1)药效学    本品为人工合成的拟胆碱药，其特点为能直接作用于瞳孔括约肌并产生即刻的缩瞳效果，同时具有抗胆碱酯酶作用，且能维持相对较长的缩瞳时间。本品缩瞳作用较毛果芸香碱和乙酰胆碱更强而持久。局部滴眼能够通过增加房水的排出，从而降低眼压。注射剂可直接注射入前房，用于手术中快速降低眼压及手术中快速缩瞳。

　　(2)药动学    本品为快速强力缩瞳剂。眼科手术中前房注射2秒钟后瞳孔即开始缩小，2～5分钟内达到最大缩瞳效果，缩瞳作用可维持24～48小时。

(1)眼部一过性视物模糊、眼刺痛及烧灼感、头痛、眼睑颤搐，眼前出现纱幕样暗影。

　　(2)全身面部潮红、胸闷、出汗、流涎，恶心、呕吐、腹泻、肌肉震颤，严重者可致呼吸困难、尿失禁、心律不齐。

(1)严重心血管疾病，包括心律不齐、心动过缓、低血压。

　　(2)迷走神经兴奋、癫痫、帕金森病、甲状腺功能亢进、支气管哮喘、消化道溃疡和尿路阻塞。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为眼部给药C。

(1)过敏反应对本品及其制剂所含成分过敏者慎用。

　　(2)建议哺乳期妇女慎用，或暂停哺乳。

　　(3)儿童用量酌减。

　　(4)滴药后瞳孔缩小，在夜晚或暗光下视力下降。因此，在夜晚和暗光下开车和使用机器有危险，要特别注意。

　　(5)用药后视力调节下降或一过性消失。

本品不宜与阿司匹林、氟比洛芬、环氟拉嗪和酮咯酸等非甾体类抗炎药同时使用。眼局部与非甾体类抗炎药同时使用时，卡巴胆碱失效。

卡巴胆碱注射液：1ml:0.1mg。

取本品5ml，加1mol/L氢氧化钠溶液1ml与0.2%的六硝基二苯胺溶液2ml，摇匀，加二氯甲烷15ml，振摇1分钟，放置分层，二氯甲烷层显深琥珀色。

pH值应为5.5~7.5（通则0631）。

　　渗透压摩尔浓度照渗透压摩尔浓度测定法（通则0632）测定，渗透压摩尔浓度比应为0.9~1.1。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液    取本品，即得。

　　对照品溶液    取卡巴胆碱对照品，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液各2ml，分别置50ml碘瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液1.0ml，混匀，加次氯酸钠试液（取1体积次氯酸钠溶液，用水稀释至15体积，放置30分钟，与等体积的1mol/L氢氧化钠溶液混合。临用新制）4.0ml，用少量水冲洗瓶壁，混匀，放置15分钟（准确计时），加0.5%苯酚溶液2.0ml，用少量水冲洗瓶壁，混匀，放置5分钟，加3.5mol/L盐酸溶液2.0ml，用0.1mol/L盐酸溶液冲洗瓶壁，使溶液成明显酸性，混匀，加0.3%碘化钾溶液1.0ml，混匀，放置5分钟，加淀粉指示液3.0ml，混匀。将上述溶液移至50ml量瓶中，用少量水冲洗碘瓶，洗液合并到量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，在590nm的波长处分别测定吸光度，计算。

M胆碱受体激动药。

密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5