Apraclonidine

(1)用于其他降眼压药不能将眼压降到预定目标的某些青光眼患者。

　　(2)用于激光小梁成形术、激光虹膜切除术、Nd:YAG激光后囊切开术等眼科手术的前后，防止手术诱发的急性眼压升高。

(1)青光眼0.5%滴眼液，滴入结膜囊，一次1滴，一日2～3次。

　　(2)防止激光手术前后的眼压升高1%滴眼液，滴入结膜囊，术前1小时滴1滴，术后立即再滴1滴。

(1)药效学    本品是相对选择性α₂肾上腺素受体激动药，为可乐定的衍生物。α₂肾上腺素受体存在于睫状体非色素上皮细胞的细胞膜。正常人本品滴眼后房水生成减少1/3。本品的主要作用部位可能在交感神经-睫状体连接处，但完整的细胞学机制尚不完全清楚。本品降低眼内压的机制也可能是降低巩膜上的静脉压，巩膜上静脉压降低可能是由于角巩膜缘处血流减少的缘故。

　　本品主要通过抑制房水生成，达到降低眼压的目的。本品能够降低血-房水屏障的通透性，故可显著抑制眼前节激光手术后的急性眼压升高，减轻晶状体超声乳化术、人工晶状体植入术等内眼手术后的早期前房炎症反应。

　　本品有收缩血管的作用，可用于眼部手术中的止血。本品轻度的散瞳作用有利于白内障和玻璃体手术。

　　本品膜稳定作用不明显，本药对血-脑屏障的穿透力较低，难以进入中枢神经系统，因而不影响血压调节中枢。对血压不产生影响。

　　(2)药动学    开角型青光眼及高眼压症患者滴用本品后，15～30分钟眼压开始降低，3～5小时作用达峰值，眼内压下降率为28%～40%,作用可持续12小时，母体化合物消除半衰期为8小时。每天滴本品0.5%滴眼液3次，连续3个月，与每天滴0.5%噻吗洛尔2次的降眼压效果相当。

(1)眼部①结膜血管收缩引起结膜苍白，但没有反跳性结膜充血。②由于Muller肌受刺激而引起眼睑退缩。③轻度瞳孔散大。④部分患者感到眼部不适、疼痛、烧灼感、异物感、眼睑瘙痒、眼睑炎、视力异常、角膜炎、角膜染色或浸润等，少数患者因此而停药。

　　(2)全身①最常见症状为口鼻干燥，程度与使用剂量有关。②虽然本品脂溶性较低，全身吸收比可乐定少，但滴眼后仍然有一些全身副作用发生，如疲劳、嗜睡、头痛、失眠、味觉和嗅觉异常、胃部不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，对全身的血压、心率和眼后节的血流影响轻微。

(1)对本品最可乐定过敏者禁用。

　　(2)有严重心血管疾病患者禁用。

　　(3)使用异卡波肼、苯乙肼、丙卡巴肼等单胺氧化酶抑制药的患者禁用。

(1)妊娠期妇女慎用，在确有应用指征时，应权衡利弊后决定是否使用。

　　(2)哺乳期妇女，在眼科手术前后滴用1%阿可乐定时要停止哺乳。

　　(3)小儿慎用，在确有应用指征时，应权衡利弊后决定是否使用。

　　(4)抑郁症、心血管疾病和高血压患者慎用。因本品可能使病情加重。

　　(5)肾功能不全或肝功能不全患者慎用。因本品血药浓度水平升高，可能增加副作用。

　　(6)少见情况下，本品使眼压明显下降时可能血压也下降。

　　(7)本品有可能使由精神压力所致的情绪紧张导致的脸色苍白、恶心、出汗、心跳徐缓、突发严重疲劳和虚弱等血管迷走神经症状发作史患者的这些症状复发。

与噻吗洛尔合用，降眼压作用增强。可作为噻吗洛尔的辅助用药。有研究发现，在噻吗洛尔最大耐受剂量抗青光眼治疗下不能控制眼压而需手术的患者，加用阿可乐定3个月后约60%的患者眼压可得到有效控制，从而避免或延缓手术治疗。

盐酸阿可乐定滴眼液：(1)0.5%(5ml:25mg);(2)1%(0.25ml:2.5mg)。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5