JiushisuanXiumonidingDiyanye

BrimonidineTartrateEyeDrops

本品含酒石酸溴莫尼定（C₁₁H₁₀BrN₅·C₄H₆O₆）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为淡黄绿色的澄明液体。

用于开角型青光眼、高眼压症和眼前节激光手术后的眼压升高。

滴入结膜囊内一次1滴，一日3次。

　　【儿科用法与用量】抗青光眼滴眼液一次1滴，一日3次。

　　【儿科注意事项】儿童慎用。

(1)药效学    本品为α₂肾上腺素受体激动药，对α₂受体有高度选择性。荧光光度计研究显示，用本品滴眼，使实验动物和人眼的房水生成率减少和葡萄膜巩膜外流增加，从而导致眼压下降。对青光眼和正常眼都有降眼压作用。用0.2%本品滴眼后，2小时达降眼压的峰值。正常人滴药5天后眼压降低16%～22%。开角型青光眼和高眼压症患者滴药4周，眼压降低0.77kPa(5.8mmHg),下降率为30.1%。连续用药1年，降眼压作用稳定。

　　(2)药动学    用0.2%本品滴眼后1～4小时，血药浓度达到峰值，半衰期约为3小时。本品可有效地穿透房水，并有一定程度的全身吸收。本品主要通过肝脏代谢，药物和其代谢产物大部分由尿排出。口服用放射性物质标记的酒石酸溴莫尼定，大约87%在120小时内从体内消除，尿中约占74%。

(1)眼部充血、烧灼感、干燥感、刺痛感、瘙痒感、结膜滤泡、视物模糊等，大多可耐受。

　　(2)全身少数患者有口干、头痛、全身乏力和倦怠感等。

(1)使用异卡波肼、苯乙肼、丙卡巴肼等单胺氧化酶抑制药患者禁用。

　　(2)严重心血管疾病、肝脏疾病、精神抑郁、大脑或冠状动脉功能不全、雷诺病、直立性低血压、血栓闭塞性脉管炎患者，以及同时使用β肾上腺素受体拮抗药、抗高血压药或糖苷类心脏病药患者禁用。

　　(3)曾对降眼压药(如毛果芸香碱、乙酰唑胺)反应较重者慎用。

(1)本品是否会进入人的乳液尚不清楚，但动物实验证实，本品可以进入乳液，故哺乳期妇女不宜使用，或暂停哺乳。

　　(2)小儿慎用，在确有应用指征时，应权衡利弊后决定是否使用。

　　(3)老年人慎用，在确有应用指征时，应权衡利弊后决定是否使用。

　　(4)虽然用本品滴眼，吸收入体内的量非常少，但是，有心血管疾病或低血压的患者的血压可能受到影响。

　　(5)肾功能不全或肝功能不全患者，因溴莫尼定血药浓度较高可引起情绪低沉，如继续用药可能使这种状况恶化。

　　(6)美国FDA妊娠期药物安全性分级为眼部给药B。

与其他降眼压药物联合应用有加强作用。单独使用本品降眼压幅度达20.2%,联合用药眼压进一步下降16.9%。本品和噻吗洛尔联合应用的降眼压效果比与多佐胺和噻吗洛尔联合应用强，而不及拉坦前列素和噻吗洛尔联合应用的效果。

酒石酸溴莫尼定滴眼液：0.2%(5ml:10mg)。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

pH值应为5.6～6.6（通则0631）。

　　颜色    取本品，与黄绿色4号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    精密量取本品适量，用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含酒石酸溴莫尼定0.5mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　灵敏度溶液    精密量取对照溶液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见酒石酸溴莫尼定有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　渗透压    取本品，照渗透压摩尔浓度测定法（通则0632）测定，应为280～330mOsmol/kg。

　　无菌    取本品，经薄膜过滤法处理后，依法检查（通则1101），应符合规定。

　　其他    应符合眼用制剂项下有关的各项规定（通则0105）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含酒石酸溴莫尼定0.1mg的溶液，摇匀。

　　对照品溶液    取酒石酸溴莫尼定对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

α2肾上腺素受体激动剂。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5