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本品含马来酸噻吗洛尔按噻吗洛尔（C₁₃H₂₄N₄O₃S）计算，应为标示量的90.0%～110.0%。

　　本品可加适量的抑菌剂。

本品为无色的澄明液体。

(1)用于治疗原发性开角型、闭角型青光眼和多种继发性青光眼等各种青光眼和高眼压症。

　　(2)用于防治眼科激光手术引起的眼压升高和白内障手术后的高眼压反应。

滴入结膜囊。先用0.25%滴眼液，一次1滴，一日2次；如眼压已控制，可改为一次1滴，一日1次。如眼压不能控制，改用0.5%滴眼液，一次1滴，一日2次；如眼压已控制，可改为一次1滴，一日1次。

　　【儿科用法与用量】抗青光眼滴眼液一次1滴，一日2次。

　　【儿科注意事项】(1)支气管哮喘、严重慢性阻塞性肺部疾病、窦性心动过缓、二或三度房室传导阻滞、明显心衰、心源性休克者禁用。

　　(2)儿童慎用。

　　(3)与其他滴眼液使用间隔至少10分钟。

(1)药效学    本品为β₁和β₂肾上腺素受体拮抗药，其降低眼压的主要机制是减少房水生成。该药通过直接作用于睫状突中的β₂受体，抑制睫状体非色素上皮细胞中线粒体的氧化磷酸化作用，减少房水分泌。本品没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用，对心肌无直接抑制作用。一般在滴药后3～4周眼压平稳下降。停药后作用可维持2周。部分患者用药后可出现短期“脱逸”现象，即在开始用药数日内，降眼压效果减弱，持续用药1～3周后恢复降眼压效力。也有部分患者发生长期“漂移”现象，即在用药3～12个月，降眼压效果逐渐减弱，眼压有所上升，停药一段时间后，患眼恢复对噻吗洛尔降压的敏感性。这两种现象的出现可能由于反应性眼内β肾上腺素受体数量增加及药物与受体之间亲和力反应性降低。

　　(2)药动学    用0.5%本品溶液滴眼，每12小时1次。滴药后20～30分钟眼压即开始下降，经1～2小时，降眼压作用达峰值，药效可持续12小时以上。

(1)眼部有轻度的局部刺激症状，如暂时性烧灼感、刺痛和视物模糊；泪液分泌减少、角膜知觉减退、浅层点状角膜病变、过敏性结膜炎；偶可发生视网膜脱离、黄斑出血等。

　　(2)心血管系统滴眼后如过量吸收，可引起心率减慢，心收缩力减弱，导致心动过缓、心律失常、低血压、晕厥、充血性心力衰竭和房室传导阻滞等。

　　(3)呼吸系统本品可引起支气管平滑肌收缩，导致支气管痉挛、哮喘发作、肺活量减少、呼吸困难和呼吸暂停等。

(1)有严重心血管系统和呼吸系统疾病患者禁用。

　　(2)1岁以下婴幼儿禁用。

　　(3)对本品过敏者禁用。

(1)哺乳期妇女用药期间宜暂停哺乳。已有证据显示，口服β肾上腺素拮抗药可以进入乳液。目前虽无滴眼液引起哺乳婴儿出现不良反应的报告，但为慎重起见哺乳期妇女使用本品时最好停止哺乳。

　　(2)老年患者慎用，在确有应用指征时，应权衡利弊后决定是否使用。老年患者对本品特别敏感，如果有大量药物进入体内，发生不良反应的机会增加，故宜慎用。

　　(3)当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、脑供血不足或药物过敏等症状时，应该立即停药。

　　(4)应定期检测眼压，并根据眼压的变化调整用药方案。

　　(5)如原先用其他青光眼治疗药，当改用本品治疗时，原用药物不宜突然停用，应自滴用本品的第2天起，在观察眼压控制满意的前提下逐渐停用。

(1)本品和拉坦前列素合用，降眼压作用加强。

　　(2)本品和毛果芸香碱合用，降眼压作用优于单独用药。本品作用机制是减少房水生成，毛果云香碱的作用机制是增加房水排出，两者合用有相加作用。

　　(3)本品和多佐胺两者合用，有相加的降眼压作用。前者是非选择性β受体拮抗药，后者是碳酸酐酶抑制药，两者都能减少房水生成。

　　(4)两种β肾上腺素受体拮抗药合用，不会增加降眼压效果，反而会增加药物不良反应发生的概率。

马来酸噻吗洛尔滴眼液：(1)0.25%(5ml:12.5mg);(2)0.5%(5ml:25mg)。

（1）取本品，照马来酸噻吗洛尔项下的鉴别（1）、（2）项试验，显相同的反应。

　　（2）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在295nm的波长处有最大吸收。

pH值应为6.5～7.5（通则0631）。

　　渗透压摩尔浓度    取本品，照渗透压摩尔浓度测定法（通则0632）测定，渗透压摩尔浓度比应为0.9～1.3。

　　其他应符合眼用制剂项下有关的各项规定（通则0105）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液    精密量取本品适量，用盐酸溶液（9→1000）定量稀释成每1ml中含噻吗洛尔20µg的溶液。

　　测定法取供试品溶液，在295nm的波长处测定吸光度，按C₁₃H₂₄N₄O₃S·C₄H₄O₄的吸收系数（）为205计算，并将结果与0.7316相乘，即为C₁₃H₂₄N₄O₃S的含量。

β肾上腺素受体阻滞药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5