YansuanKatiluo’er

CarteololHydrochloride

本品为5-[3-[（1，1-二甲基乙基）氨基]-2-羟丙氧基]-3，4-二氢-2（1H）-喹诺酮盐酸盐。按干燥品计算，含C₁₆H₂₄N₂O₃•HCl不得少于99.0%。

本品为白色结晶性粉末。

　　本品在水中溶解，在甲醇中略溶，在乙醇中极微溶解，在乙醚中几乎不溶；在冰醋酸中极微溶解。

(1)用于治疗原发性开角型青光眼和高眼压症。

　　(2)用于手术后眼压未完全控制的闭角型青光眼。

滴入结膜囊，1%溶液，一次1滴，一日1～2次；如眼压控制不满意，可改用2%溶液，一次1滴，一日1～2次。

　　【儿科用法与用量】抗青光眼滴眼液一次1滴，一日2次。

　　【儿科注意事项】支气管哮喘、严重慢性阻塞性肺部疾病、窦性心动过缓、二或三度房室传导阻滞、明显心衰、心源性休克者禁用。

(1)药效学    本品为非选择性β肾上腺素受体拮抗药，具有内源性拟交感活性，有极小表面麻醉作用。对肾上腺素受体的拮抗作用为普萘洛尔的20～30倍。本品溶液滴入结膜囊后，通过抑制房水的生成降低眼压，而不影响房水流出阻力和经葡萄膜巩膜外流，对高眼压和正常眼压具有降低作用。临床研究显示，1%盐酸卡替洛尔与0.5%噻吗洛尔的降眼压作用相当，而前者对心率没有影响。

　　本品具有的内源性拟交感特性，可对β受体产生促效作用，减弱对心肌收缩和支气管及血管平滑肌舒张的抑制，因此，减少了由用药引起的心率迟缓、支气管痉挛、哮喘和周围血管阻力增高等不良反应的发生。对血压、心率、瞳孔直径和泪液分泌均无明显影响。

　　(2)药动学    ①健康志愿者，滴用本品1%或2%溶液30～60分钟眼压降低0.59kPa(4.4mmHg);4～5小时达峰值，此时眼压降低0.69kPa(5.2mmHg)。本品滴眼后24小时，滴入量的16%由尿排出，尿中排泄半衰期为5小时。②青光眼患者，滴用本品1小时后眼压开始降低；4小时眼压下降达峰值，此时眼压降低0.75～1.32kPa(5.6～9.9mmHg),下降率为7%～22%,药效持续8～24小时。连续用药4～32周，降眼压作用稳定。

　　80.7%的高眼压和青光眼患者用药后眼压可控制在2.80kPa(21mmHg)以下。

(1)眼部①本品与其他β肾上腺素受体拮抗药比较，眼部刺激症状轻，但有中度角膜麻醉作用。②偶有刺痛感、痒感、干涩感、烧灼感、结膜充血和视物模糊。③无晶状体眼或有眼底病变者长期连续滴用，偶可发生黄斑部水肿。

　　(2)全身偶有头痛、头晕、恶心、倦怠、心率减缓、呼吸困难。

(1)有未满意控制的心脏疾病，如窦性心率过缓、房室传导阻滞(二、三度)、心源性休克、心衰等患者禁用。

　　(2)支气管哮喘者或有支气管哮喘史、未满意控制的慢性阻塞性肺疾病患者禁用。

　　(3)对本品过敏者禁用。

　　(4)美国FDA妊娠期药物安全性分级为眼部给药C。

(1)哺乳期妇女、小儿和老年患者慎用，在确有应用指征时，应权衡利弊后决定是否使用。

　　(2)自发性低血糖患者和接受胰岛素治疗的糖尿病患者慎用。由于易引起低血糖症，同时易掩盖症状，因此要注意血糖值。

　　(3)不宜单独用于治疗闭角型青光眼。

(1)本品和拉坦前列素合用，降眼压作用加强。

　　(2)本品和毛果芸香碱合用，降眼压作用优于单独用药。本品作用机制是减少房水生成，毛果云香碱的作用机制是增加房水排出，两者合用有相加作用。安全性和降眼压效果与噻吗洛尔和毛果芸香碱合用相当。

　　(3)本品和多佐胺两者合用，有相加的降眼压作用。前者是非选择性β受体拮抗药，后者是碳酸酐酶抑制药，两者都能减少房水生成。

　　(4)两种β肾上腺素受体拮抗药合用，不会增加降眼压效果，反而会增加药物不良反应发生的概率。

盐酸卡替洛尔滴眼液：(1)5ml:50mg;(2)5ml:100mg。

（1）取本品约0.1g，加水5ml使溶解，加硫氰酸铬胺试液5滴，即生成淡红色沉淀。

　　（2）取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中含8μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在215nm与252nm的波长处有最大吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集817图）一致。

　　（4）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度    取本品1.0g，加水100ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为5.0～6.0。

　　溶液的澄清度与颜色    取本品1.0g，加水30ml溶解后，溶液应澄清无色。

　　有关物质照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品0.20g，加甲醇10ml使溶解。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液2ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，再精密量取1ml，置10ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    采用硅胶GF₂₅₄薄层板，以三氯甲烷-甲醇-浓氨溶液（50﹕20﹕1）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

　　限度供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥3小时，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

　　砷盐    取本品1.0g，置坩埚中，加硝酸镁的乙醇溶液（l→50）10ml，点火燃烧后，缓缓加热灰化，如有炭化物残留，用少量硝酸润湿，再强热灰化，放冷，加盐酸3ml，置水浴上加热溶解，用少量水移至发生瓶中，加甲基橙指示液1滴，再用氨试液或稀盐酸中和，作为供试品溶液，依法检查（通则0822第二法），用标准砷溶液2ml制备标准砷对照液，应符合规定（0.0002%）。

取本品约0.5g，精密称定，加冰醋酸30ml，在水浴上加热溶解，放热，加醋酐70ml，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于32.88mg的C₁₆H₂₄N₂O₃•HCl。

β肾上腺素受体阻滞剂。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5