Betaxolol

用于治疗慢性开角型青光眼和高眼压症，尤其适用于有哮喘与呼吸阻塞性疾病等肺部疾病的患者。

滴入结膜囊，一次1滴，一日1～2次。

(1)药效学    本品为选择性β₁肾上腺素受体拮抗药，几乎不阻断β₂肾上腺素受体。无细胞膜稳定作用，故不影响角膜的敏感性，也没有内源性拟交感活性。倍他洛尔通过抑制房水的生成降低眼压。它的降眼压效果不及噻吗洛尔和左布诺洛尔，大约相差0.27kPa(2mmHg)。由于本品不阻断β₂受体，不影响血管收缩，故可保持血管的正常调节。此外，本品有钙离子拮抗作用，能直接扩张血管，增加眼血流，改善视乳头的血循环，对青光眼患者的视神经有保护作用。用药后1年，波动性眼血流量保持稳定或增加，彩色超声多普勒研究显示眼内血管舒张。

　　本品脂溶性强，具有较强的角膜穿透力，因全身吸收引起的不良反应小。长期滴用(连续4年),期间眼压控制稳定，无漂移现象，80%的患者可获得有效的眼压控制。

　　本品对支气管平滑肌的收缩作用较弱，故哮喘等慢性阻塞性肺病患者可以使用。

　　(2)药动学    本品结膜囊内滴用后30分钟眼压开始降低，降压作用2小时达峰值，眼压下降率为24%,降眼压作用可持续12小时。使用本品1年后，超声显示眼内血管舒张。药物在体内分布广泛，大部分代谢为无活性产物随尿排出，尿中原形药物仅有15%。

眼部可有一过性刺痛感、痒感、干涩感、烧灼感等不适，偶有异物感、视物模糊、畏光、流泪、分泌物增多、点状角膜炎、角膜知觉减低等。

窦性心动过缓、一度以上的房室传导阻滞及明显心衰患者禁用。美国FDA妊娠期药物安全性分级为眼部给药C。

(1)用于使用噻吗洛尔出现呼吸困难、心动过缓等不良反应的患者，改用本品可取得良好疗效。

　　(2)小儿慎用，在确有应用指征时，应权衡利弊后决定是否使用。

　　(3)哮喘、慢性阻塞性肺病患者慎用，如用药，应严密监测肺功能。

(1)本品与肾上腺素、缩瞳剂或碳酸酐酶抑制剂合用降眼压作用增加。

　　(2)本品与其他β肾上腺素受体拮抗药合用，副作用增加。

盐酸倍他洛尔滴眼液：5ml:12.5mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5