Methazolamide

适用于慢性开角型青光眼；继发性青光眼；急性闭角型青光眼的术前治疗。

成人口服初始用药时，每次25mg,一日2次，早晚饭后各服一次。如用药后降眼压效果不理想，每次剂量可加为50mg,一日2次。

(1)药效学    本品为碳酸酐酶抑制剂。通过抑制睫状体中的碳酸酐酶，使房水形成减少，从而降低眼内压。

　　(2)药动学    本品口服后吸收迅速，给药后1～2小时即可达到最高血药浓度。血液浓度和给药剂量存在线性关系。一日2次25mg,50mg、100mg血药浓度峰值分别为2.5μg/ml、5.1μg/ml和10.7μg/ml。其药时曲线下面积(AUC)分别为1130(μg·min)/ml,2571(μg·min)/ml和5418(μg·min)/ml。

　　本品分布到全身各组织，包括血浆、脑脊液、房水、红细胞、胆汁、细胞外液。平均表观分布容积为17～23L。约55%的本品与血浆蛋白结合。

　　本品达到稳定后，血浆消除半衰期为14小时，约25%在给药期间以原形从尿中排出。

(1)眼部短暂性的近视有报道，当减少或停止本品治疗后这种现象会减退。

　　(2)全身①感觉异常：口周及四肢末端的麻木感。②一般症状：疲劳、不适、食欲缺乏、味觉失常。③听力障碍或耳鸣。④胃肠功能紊乱如恶心、呕吐和腹泻。⑤长期用药可能会出现代谢性酸中毒和电解质紊乱。⑥间断性的嗜睡和意识模糊。⑦结晶尿和肾结石。⑧另有一些不良反应：包括荨麻疹、黑粪症、血尿、糖尿、多尿、肝功能不全、软瘫、光敏感、惊厥。

(1)血清钾、钠水平偏低，严重肾、肝疾病或功能不全，肾上腺衰竭以及高血氯性酸中毒。在肝硬化的患者中，使用本品将会加速肝性脑病的发生。

　　(2)患有闭角型青光眼的患者应禁止长期服用醋甲唑胺，因为即使降低眼内压，器质性的闭角也会发生。

(1)对磺胺少见的严重反应会造成死亡，包括史蒂文斯-约翰逊综合征，表皮溶解性死亡，暴发性肝坏死，粒细胞缺乏，再障以及血液恶病质。

　　(2)再次服用磺胺时，可能发生过敏反应。如果过敏反应或其他严重的反应出现，该药应停止服用。

　　(3)慎用于有代谢性酸中毒及低血钾危险的患者。

　　(4)闭角型青光眼不应用醋甲唑胺代替手术治疗，否则可引起永久性粘连性房角关闭。

　　(5)本品不能长期用于控制眼压。

　　(6)50mg规格片剂体外药物释放较快，不良反应程度可能有所变化，应注意密切观察。

　　(7)妊娠期妇女及哺乳期妇女用药本品可引起齿类动物畸形，妊娠期妇女应避免服用。尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期妇女使用本品治疗，应停止哺乳。

　　(8)儿童用药本品对儿童的安全性和疗效尚不清楚。

　　(9)老年患者用药老年人和成年人对本品有很好的耐受性，故本品适用于老年患者。

(1)碳酸酐酶抑制剂与高剂量阿司匹林合用可引起严重的代谢紊乱，因此，本品与水杨酸制剂合用要慎重。

　　(2)低剂量醋甲唑胺本身不引起低血钾，但碳酸酐酶抑制剂可增加其他药物的排钾作用。

　　(3)与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素联合使用，可以导致严重的低血钾，在联合用药时应注意监测血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险，可以造成骨质疏松，因为这些药增加钙的排泄。

醋甲唑胺片：(1)25mg;(2)50mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5