Dorzolamide

(1)用于治疗原发性和继发性青光眼和高眼压症。

　　(2)用于防治手术后的眼压升高。

滴入结膜囊一次1滴，一日3次。

(1)药效学    本品为杂环磺胺类碳酸酐酶抑制药。对于青光眼患者，本品2%溶液每日2～3次，连续使用12周，可使眼压下降18%～26%,与0.5%倍他洛尔药效相当。滴用6个月，55%的患者眼压下降率为24%。降压效果与毛果芸香碱、倍他洛尔相似，与噻吗洛尔比较略低或相同，但低于口服乙酰唑胺。本品夜间降眼压作用不及拉坦前列素。应用本品后，加服乙酰唑胺房水生成可进一步降低16%;反之，在口服乙酰唑胺后，加用本品不增加降眼压作用。研究显示，在防治Nd:YAG激光后囊切开、小梁成形术和虹膜切开术等激光手术后的眼压升高方面，本品和阿可乐定一样安全和有效。

　　(2)药动学    本品经眼给药后，可被全身吸收，达峰时间为2小时，持续时间为8～12小时。吸收后蛋白结合率为33%,游离浓度在0.15～15μmol/L,还可进入红细胞。

　　本品经肝细胞色素P₄₅₀代谢为N-去乙基多佐胺，后者亦是碳酸酐酶(CA)-I、Ⅱ和IV抑制药，其抑制CA-I作用较母体化合物更强，但抗CA-Ⅱ作用较弱，这与它们对两种异构酶的亲和力大小不同相关。

(1)眼部一过性烧灼感、刺痒感和异物感。

　　(2)对有角膜内皮细胞功能不良的患者可能导致不可逆的角膜水肿。

　　(3)25%的用药者出现暂时性口苦。

　　(4)少数患者使用本品滴眼后可致典型磺胺类药物副作用。

　　(5)通常局部用药后血液中药物水平很低，很少出现口服乙酰唑胺所出现的明显电解质紊乱或其他全身性不良反应。

(1)对磺胺类药物过敏和不能耐受者禁用。

　　(2)严重肝肾功能不全患者禁用。

(1)妊娠期妇女、哺乳期妇女、小儿和老年患者慎用，在确有应用指征时，应权衡利弊后决定是否使用。

　　(2)有角膜内皮功能不良者或角膜疾病尚未控制的患者慎用。

　　(3)为避免增加全身副作用，本品不宜和口服碳酸酐酶抑制剂同时使用。

　　(4)本品不宜长期使用。长期使用者应定期检查血常规、尿常规和肝功能。

(1)本品和噻吗洛尔合用，作用相加。单独滴2%本品与0.5%噻吗洛尔，房水生成率分别减少18%和47%,而在两者联合使用后眼内压下降达55%。故目前已有这两种药物的复合制剂。

　　(2)本品和毛果芸香碱或拉坦前列腺素合用，作用增强，进一步使眼压分别下降17%～19%和13%。

盐酸多佐胺滴眼液：(1)5ml:100mg;(2)10ml:200mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5