Brinzolamide

(1)用于治疗原发性和继发性青光眼和高眼压症。

　　(2)用于防治手术后的眼压升高。

　　(3)可用作对β-肾上腺素受体拮抗药无效或有禁忌证的患者单用的治疗药物，也可作β-肾上腺素受体拮抗药的协同治疗药物。

滴入结膜囊一次1滴，一日2～3次。

　　【儿科用法与用量】抗青光眼滴眼液一次1滴，一日2次。

　　【儿科注意事项】(1)对磺胺类药物过敏者禁用。

　　(2)儿童慎用。

　　(3)与其他滴眼液使用间隔至少10分钟。

(1)药效学    本品为杂环磺胺类碳酸酐酶抑制剂。1%本品溶液即可达到最大的降眼压效果，平均降低眼压0.57kPa(4.3mmHg)。用药3个月的对比研究显示，1%本品溶液每日滴2次或3次和2%多佐胺溶液每日滴3次，降眼压作用无显著差异；每日滴1%本品溶液2次或3次，降眼压效果均不及0.5%噻吗洛尔每日滴2次。第3个月的平均眼压下降值：本品为0.60kPa(4.5mmHg)(滴2次)和0.63kPa(4.7mmHg)(滴3次),而噻吗洛尔为0.80kPa(6mmHg)。

　　动物实验表明，布林佐胺局部或静脉给药均可增加兔和猴的视乳头血流。

　　(2)药动学    本品局部滴用后被吸收进全身循环。由于它和碳酸酐酶-Ⅱ(CA-Ⅱ)同工酶有高度亲和力，因此广泛分布于红细胞中，在全血具有较长的半衰期(平均接近24周)。与血浆蛋白结合率不高，约60%。本品通过肾脏排出，其中约60%以原形排出，6%以N-去乙基-布林佐胺形式排出，其他以O-去甲基-布林佐胺和N-去甲氧基-布林佐胺形式排出。停药后，在全血中布林佐胺的半衰期为1周或更短，N-去乙基-布林佐胺的半衰期为1～2周。

(1)眼部一过性雾视、短暂烧灼感和刺痒感、异物感和充血。通常不需要停药。

　　(2)全身①滴眼后可全身吸收，常见副作用有味觉异常和头痛。25%的用药者出现暂时性口苦，包括苦味、酸味和其他异味。②本品滴眼后可能产生磺胺类药物的副作用。③一般很少出现明显电解质紊乱或其他全身性不良反应。

(1)有严重肝肾功能不全患者禁用。

　　(2)对本品和磺胺类药物过敏者禁用。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为眼部给药C。

(1)哺乳期妇女不宜使用，或用药期间宜暂停哺乳。

　　(2)小儿慎用，在确有应用指征时，应权衡利弊后决定是否使用。

　　(3)为避免增加全身副作用，本品不要和口服碳酸酐酶抑制剂同时使用。

　　(4)本品若需长期使用，应定期检查血常规、尿常规和肝功能。

　　(5)当用本品替代另外一种同类抗青光眼药物时，停用该药物，并在第2天开始使用本品。

布林佐胺滴眼液(1%):5ml:50mg。

　　布林佐胺噻吗洛尔滴眼液：5ml(布林佐胺50mg;马来酸噻吗洛尔25mg)。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5