Latanoprost

用于降低开角型青光眼和高眼压症患者升高的眼压，包括对其他降眼压内压药物不能耐受或疗效不佳的患者。

滴入结膜囊一次1滴，一日1次，推荐睡前用。

　　【儿科用法与用量】抗青光眼滴眼液一次1滴，一日1次。

　　【儿科注意事项】(1)儿童不推荐使用。

　　(2)最好于晚间滴于患眼。

　　(3)与其他滴眼液使用间隔至少5分钟。

(1)药效学    本品为前列腺素F_2α的类似物，是一种选择性前列腺素FP受体激动药，能通过增加房水流出而降低眼压。在人类，眼压下降约从给药后3～4小时开始，8～12小时达到最大作用，降眼压作用至少可维持24小时。本品常规用药6个月后，白天的眼压下降幅度为33.7%。本品夜间的降眼压作用强于其他降眼压药物，如多佐胺、噻吗洛尔。对正常眼压青光眼本品也有较好的降眼压效果。

　　本品降眼压的主要作用机制为通过松弛睫状肌，增宽肌间隙，使房水通过葡萄膜巩膜途径外流增加使眼压下降。由于葡萄膜巩膜外流不受上巩膜静脉压高低的影响，故降眼压作用较强。本品对房水的产生无明显影响，对血-房水屏障无任何作用。

　　本品对视力调节、瞳孔直径、泪液分泌均无影响，亦不影响全身的血压和心率。

　　(2)药动学    本品为异丙酯化的前药，无活性。当水解转化为拉坦前列素酸以后具有生物活性。本品滴眼后可通过角膜很好地吸收，进入房水的药物在透过角膜时已全部被水解。本品房水中药物在局部用药后约2小时达到峰浓度。猴子局部用药后，拉坦前列素先分布于前房、结膜和眼睑，只有很少量的药物到达眼后房。拉坦前列素酸在眼内几乎没有代谢。代谢主要发生在肝脏。人血浆中消除相半衰期为17分钟。主要代谢产物1,2-二去甲和1,2,3,4-四去甲代谢物，在动物试验中没有或仅有微弱的生物活性，且主要从尿中排出，代谢物也可经胆道主动排泄。

(1)眼部①轻度眼部刺激、异物感和结膜充血，少数出现皮疹。②可引起虹膜的棕色色素加深，在虹膜混色(如蓝棕色，灰棕色，绿棕色，黄棕色)患者尤其明显，这是由于虹膜基底的黑素细胞中黑色素含量增加；虹膜单色患者，很少发生虹膜色素变化。③睫毛变黑、变长、变粗和增多。④增加黄斑囊样水肿发生率和病毒性角膜炎复发率。

　　(2)全身无明显全身不良反应，少数患者感到身体多个部位疼痛和呼吸道感染。

对本品过敏者禁用。美国FDA妊娠期药物安全性分级为眼部给药C。

本品与噻吗洛尔、毛果芸香碱、地匹福林、碳酸酐酶抑制药(口服乙酰唑胺或用多佐胺滴眼)合用，降眼压作用增强。

拉坦前列素滴眼液：(1)1ml:50μg;(2)2.5ml:0.125μg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5