Travoprost

降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压，这些患者对使用其他降眼压药不耐受或疗效不佳(多次给药后不能达到目标眼压)。

一日1次，一次1滴，滴入患眼。

(1)药效学    本品是一种前列腺素F_2α类似物，是一种高选择性和高亲和力的前列腺素FP受体完全激动剂，通过增加经由小梁网和葡萄膜巩膜通路的房水外流的机制降低眼内压。人眼内压的降低开始于用药后2个小时，并在12小时后达到最大效果。单次用药可达到超过24小时的眼内压持续显著降低。

　　(2)药动学    本品是一种脂类前体药。其在角膜内通过异丙脂水解过程形成活化的游离酸。在家兔的研究中，局部给予本品1～2小时后，房水中游离酸的浓度峰值为20ng/g。房水浓度下降的半衰期为1.5小时。健康受试者眼部局部给予本品后，可见活性游离酸全身分布量低。用药后10～30分钟，观察到活性游离酸血浆浓度峰值为25pg/ml或更低。此后，在用药后1小时内，血浆水平快速降低至含量定量限10pg/ml以下。本品游离酸及其代谢产物主要通过肾脏排泄。

(1)眼部异常①很常见：眼充血。②常见：点状角膜炎、眼痛、畏光、眼部不适、干眼、眼部搔痒。③不常见：视力下降、流泪增加、眼睑红斑、睑缘结痂。

　　(2)神经系统异常(不常见):头痛。

　　(3)胃肠异常(不常见):口干。

　　(4)皮肤和皮下组织异常(常见):皮肤色素沉着过度、皮肤褪色。

　　(5)其他黄斑水肿。心动过缓、心动过速、哮嘴加重、眩晕、耳鸣、前列腺抗原升高、毛发生长异常。

对曲伏前列素、聚季铵盐-1和本品所含有的任何其他成分过敏者禁用。

(1)本品可能会通过增加虹膜黑色素细胞中的黑素体(色素颗粒)的数量进而逐渐引起眼睛颜色改变。在治疗之前，应该告知患者可能出现的眼睛颜色的永久变化。单眼治疗会导致永久的异色症。眼部颜色的改变主要见于多色素虹膜患者中，如，棕-蓝、棕-灰、棕-黄和棕-绿；然而这种改变也出现于棕色眼睛的患者。典型表现为棕色素从患眼的瞳孔周围向外周呈向心性分布，但是整个或部分虹膜的棕色可能会变深。终止治疗后，未观察到棕色虹膜色素的继续增加。在对照临床试验中，有报道0.4%使用本品的患者，其眶周和/或眼睑皮肤变黑。本品可能会逐步改变治疗眼的睫毛，临床试验中约一半的患者观察到了这些变化，包括：睫毛变长、变密、色素沉着、和/或睫毛数量增长。

　　(2)前列腺素F_2α类似物在治疗期间有引起黄斑水肿包括黄斑囊样水肿的报道。这些主要见于无晶状体、晶体后囊膜破裂的假晶体眼或前房型人工晶状体眼，以及其他有囊样黄斑水肿危险因素的患者。这些患者使用本品时应慎重。

　　(3)应避免皮肤接触本品，因为已在家兔中证实曲伏前列素可以经透皮吸收。本品中含有的丙二醇可能引起皮肤刺激性。本品中含有的聚氧乙烯40氢化蓖麻油可能引起皮肤反应。前列腺素和前列腺素类似物是可以通过皮肤吸收的生物学活性物质。怀孕或准备怀孕的女性应采取适当的预防措施以避免与瓶中的内容物直接接触。万一不慎接触到瓶中大部分内容物，应立即彻底清洗接触区域。

　　(4)对可能有眼部感染(虹膜炎/葡萄膜炎)风险的患者应谨慎使用本品。

　　(5)患者应被告知，在使用本品之前摘去隐形眼镜，并且应在用药15分钟后再次戴入。

　　(6)妊娠期及哺乳期妇女用药①育龄妇女/避孕：除非采取充分的避孕措施，否则育龄妇女不得使用本品。②妊娠：本品对妊娠期妇女和/或胎儿/新生儿存在有害的药理作用。除非有明确的必要性，否则妊娠期妇女不应使用本品。③哺乳期：尚不清楚本品是否会在乳汁中分泌。动物实验表明，本品及其代谢产物会在乳汁中分泌，不推荐哺乳期妇女使用本品。

　　(7)儿童用药低于十八周岁的患者使用本品的有效性和安全性尚未建立，在获得进一步的数据之前，不建议这些患者使用本品。

　　(8)老年用药老年患者与成年患者在疗效和不良反应方面总体上无明显差别。

临床试验中收集的本品联合使用0.5%噻吗洛尔的数据，以及联合使用0.2%溴莫尼定或者联合使用1%布林佐胺滴眼液的数据表明，本品联合使用这些青光眼治疗药物具有附加降眼压效果。

曲伏前列素滴眼液：(1)2.5ml:0.1mg;(2)1.5ml:0.06mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5