Bimatoprost

本品用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼压。

一日一次，每晚滴一滴于患眼。

(1)药效学    ①本品为一种合成的前列酰胺，是具有降低眼内压活性的前列腺素结构类似物，选择性地模拟了天然存在的前列酰胺的作用。本品被认为是通过增加房水经小梁网及葡萄膜巩膜两条外流途径而降低眼内压(IOP)的。高眼压是导致青光眼性视野缺损的主要因素。眼内压越高，视神经受损及视野缺损的危险性越大。首次滴用本品约4小时后眼内压开始降低，约于8～12小时之内作用达到最大。对平均基线眼压水平为26mmHg的开角型青光眼患者和高眼压症患者进行的临床研究显示，每天滴一次(晚上)本品，可以降低眼压7～8mmHg。

　　(2)药动学    给15名健康受试者双眼每天一次，每次各一滴本品，连续2周，给药后10分钟内药物达到血药浓度峰值，且大多数受试者给药后1.5个小时内血药浓度降至检测限(0.025ng/ml)以下。第7天和第14天时的C_max和AUC 0～24小时的平均值相似，分别约为0.08,0.09(ng·h)/ml,表明药物在给药后的第1周就达到了稳态。贝美前列素无明显全身蓄积现象。本品主要分布在血浆中。约有12%的贝美前列素游离存在于血浆中。近67%的药物通过尿液排出，25%的药物可以在粪便中回收。

(1)眼部①常见：结膜充血、睫毛增生、眼部瘙痒。大约有3%的患者因结膜充血而中断治疗。②较常见：眼睛干涩、视觉障碍、眼部烧灼感、异物感、眼睛痛、眼周皮肤色素沉着、睑缘炎、白内障、浅层点状角膜炎、眼睑红斑、眼部刺激和睫毛颜色变深。③据报道约有1%到3%的患者曾有如下的不良事件：眼睛分泌物、流泪、畏光、过敏性结膜炎、视疲劳、虹膜色素沉着增加和结膜水肿。④报道有不到1%的患者曾出现眼内炎症，如虹膜炎。

　　(2)全身①主要为感冒和上呼吸道感染。②有1%到5%的患者曾出现下述全身性不良事件：头痛、肝功能异常、乏力和多毛症。

本品禁用于对本品及其任何成分过敏者。

(1)本品可能逐渐增加虹膜的色素沉着。眼睛颜色的改变是因为黑色素细胞中的黑色素增多，而不是黑色素细胞数量的增加。这种变化可能在数月至数年内都不明显。典型的褐色素沉着以瞳孔为中心向外围扩散，且整个虹膜或部分虹膜的褐色也会加深。虹膜上的痣和斑点不受治疗的影响。对于虹膜色素沉着显著增加的患者可以继续用本品治疗，但应定期进行检查。在临床研究中，停止用药后虹膜的褐色素不会再增加，但已改变的颜色可能是永久性的。使用此类药物产品5年的研究结果显示，大多数患者在治疗的第一年内出现了明显的虹膜色素沉着增加。在5年的研究期间，患者虹膜色素沉着持续增加。这种虹膜色素沉着的增加对研究中所报告的不良事件(除虹膜色素增加之外)的发生率、性质或严重程度都没有影响。研究期间眼压的降低也与虹膜色素增加无关。

　　(2)已有报道，与使用本品有关的眼睑皮肤颜色加深在治疗停止后可能是可逆的。

　　(3)使用本品可能逐渐改变治疗眼的睫毛和毛，包括长度、浓密度和数量的增加。治疗停止后睫毛的变化通常是可逆的。

　　(4)患有活动性内眼炎症(如葡萄膜炎)的患者须慎用本品。

　　(5)曾有报道，有患者使用本品后出现了黄斑水肿包括囊样黄斑水肿。无晶状体患者、晶状体后囊撕裂的假性无晶状体患者或已知有黄斑水肿危险的患者应慎用本品。

　　(6)尚无本品治疗闭角型、炎性及出血性青光眼的研究资料。

　　(7)有报道患者因使用多剂量包装的滴眼液而致细菌性角膜炎。大多数情况下，包装容器的污染是由于患者同时患有角膜疾病或眼睛上皮表面破裂所致。

　　(8)本品中含有的苯扎氯铵会被软性隐形眼镜吸收。使用本品前应当摘下隐形眼镜，并在滴药15分钟后再佩戴。

　　(9)如果同时还使用其他眼用制剂，每两种药物的使用至少应间隔5分钟。

　　(10)①妊娠期妇女使用本品的益处远远大于其带给胎儿的危险性时，方可使用。②给哺乳期妇女使用本品应谨慎。

　　(11)儿童用药儿童患者使用本品的安全性和有效性尚未确立。

　　(12)老年用药使用本品的安全性和有效性在老年人和成年人之间没有明显的临床差异。

　　(13)有肝病史或ALT、AST和/或胆红素基线值异常的患者，使用本品48个月对其肝功能无不良影响。

本品可以与其他滴眼剂同时使用以降低眼内压。

贝美前列素滴眼液：(1)3ml:0.9mg;(2)5ml:1.5mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5