Tuobika’anDiyanye

TropicamideEyeDrops

本品含托吡卡胺（C₁₇H₂₀N₂O₂）应为标示量的90.0%~110.0%。

　　本品可加适量的助溶剂和抑菌剂。

本品为无色澄明液体。

用于散瞳和调节麻痹。

滴入结膜囊一次1滴，间隔5分钟滴第2次，即可满足散瞳检查之需要。

(1)药效学    本品为抗胆碱药，能阻滞乙酰胆碱引起的瞳孔括约肌及睫状肌的兴奋作用，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现散瞳和调节麻痹。其0.5%溶液可使瞳孔散大；1%溶液可使睫状肌麻痹，调节能力丧失。

　　(2)药动学    托吡卡胺系托品酸的合成衍生物。具有较低的解离常数，绝大部分是以具有脂溶性的未解离型分子形式存在，因而眼内通透性良好，组织扩散力强，这可能是其起始迅速及维持时间短的原因。

　　本品0.5%、1%溶液滴眼后5～10分钟出现散瞳作用及调节麻痹，20～30分钟作用达峰值。随后作用逐渐降低，调节麻痹(残余的)2～6小时，散瞳(残余的)约7小时。本品的睫状肌调节麻痹作用强度与剂量密切相关，其0.25%、0.5%、0.75%和1%四种浓度均有调节麻痹作用。滴眼后，最大残余调节度数分别为0.25%溶液3.17屈光度、1%溶液1.30屈光度。残余调节度数能保持在2.0屈光度或以下者，0.75%和1%溶液可维持40分钟，0.5%约为15分钟。1%溶液1滴滴眼后隔5～25分钟再滴第2次，能获得更满意的睫状肌麻痹作用约20～30分钟。经2～6小时能阅读书报，调节功能于6小时内恢复至滴药前水平。

(1)0.5%溶液滴眼1～2次，每次1滴，罕见不良反应；1%溶液可能产生暂时性刺激症状。

　　(2)因本品为类似阿托品的药物，故可使闭角型青光眼眼压轻度升高，也可能激发未被诊断的闭角型青光眼。

　　(3)婴幼儿对本品极为敏感，滴眼液吸收后可引起眼局部皮肤潮红、口干等。

(1)未经治疗的闭角型青光眼患者禁用。

　　(2)婴幼儿有脑损伤、痉挛性麻痹及21-三体综合征对本品反应强烈患者禁用。

　　(3)对本品过敏者禁用。

　　(4)美国FDA妊娠期药物安全性分级为眼部给药C。

(1)为避免药物经鼻黏膜吸收，滴眼后应压追泪囊部2～3分钟。

　　(2)如出现口干、颜面潮红等阿托品样毒性反应应即停用，必要时予拟胆碱类药物解毒。

　　(3)高龄患者容易产生类阿托品样毒性反应，也有可能诱发未经诊断的闭角型青光眼，一经发现应即停药。

　　(4)出现眼压升高应及时停用。

托吡卡胺滴眼液：(1)5ml:12.5mg;(2)5ml:25mg;(3)6ml:15mg;(4)6ml:30mg。

（1）取本品1ml，加2，4-二硝基氯苯0.1g，置水浴上加热5分钟，放冷，加氢氧化钠乙醇溶液（1→100）1ml，溶液即显红紫色。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在254nm的波长处有最大吸收。

pH值应为5.0~7.0（通则0631）。

　　渗透压摩尔浓度    取本品，照渗透压摩尔浓度测定法（通则0632）测定，渗透压摩尔浓度比应为0.9~1.1。

　　其他应符合眼用制剂项下有关的各项规定（通则0105）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    精密量取本品适量（约相当于托吡卡胺15mg），用流动相定量稀释制成每1ml中约含托吡卡胺0.15mg的溶液。

　　对照品溶液    取托吡卡胺对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.15mg的溶液。

　　系统适用性溶液    分别取羟苯甲酯、羟苯乙酯及托吡卡胺对照品，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含羟苯甲酯、羟苯乙酯各15μg，托吡卡胺150μg的溶液。

　　色谱条件    用辛基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.01mol/L辛烷磺酸钠溶液（55∶45，用磷酸调节pH值至3.0）为流动相；检测波长为254nm；进样体积10μl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，理论板数按托吡卡胺峰计算不低于3000，托吡卡胺峰与羟苯甲酯峰、羟苯乙酯峰的分离度均应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

散瞳药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5