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洛度沙胺
Lodoxamide
用于过敏性眼病,如春季卡他性角结膜炎、过敏性结膜炎、巨大乳头性睑结膜炎、I型速发型变态反应(或肥大细胞)引起的非感染性眼病。
滴入结膜囊一次1~2滴,一日4次。改善症状常需连续用药数天。一般需持续用药,直到过敏期结束。
【儿科用法与用量】2岁以上儿童一次1~2滴,一日4次。
(1)药效学 本品是一种肥大细胞稳定药,在动物和人体内可抑制工型速发性过敏反应,以及减轻由反应素、免疫球蛋白E及抗原介导反应所产生的皮肤血管通透性增加。用本品溶液给大鼠滴眼时,也可以对睑结膜血管产生同样的反应。因此,本品在治疗I型速发性过敏反应为主要病因的眼病中有效。体外试验表明,本品能稳定肥大细胞,通过阻止钙离子内流,从而阻止特异性抗原所导致的组胺释放;此外,本品还可阻止肽白三烯等其他肥大细胞炎性介质的释放及嗜酸粒细胞的趋化性。
(2)药动学 滴眼后仅局部作用。本药经眼给药后,72小时后眼部症状可得到改善。经眼给药吸收入血量极少。
偶有眼部不适感,如刺痛、流泪。
(1)对本品过敏者禁用。
(2)妊娠3个月以内的妇女禁用。
美国FDA妊娠期药物安全性分级为眼部给药B。
洛度沙胺滴眼液(0.1%):5ml:5mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5