BiandaLai’ansuanDiyanye

BendazacLysineEyeDrops

本品为苄达赖氨酸与适量的抑菌剂制成的水溶液。含苄达赖氨酸（C₆H₁₄N₂O₂·C₁₆H₁₄N₂O₃）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

用于早期老年性白内障。

滴入结膜囊一次1～2滴，一日3次。滴后闭目3～5分钟，使药物充分吸收。

(1)药效学    本品为醛糖还原酶抑制药。醛糖还原酶在哺乳动物体内催化葡萄糖向山梨醇的转化，这是糖尿病后遗症如白内障和神经疾病的主要起因。通过滴眼使本品进入眼组织和房水，并在晶状体内浓集，从而抑制眼内醛糖还原酶活性，达到预防和治疗白内障的目的。

　　(2)药动学    本品滴眼后能进入眼组织和房水，并在晶状体内浓集发挥抗白内障的作用。

一过性灼烧感、流泪等。

对本品过敏者禁用。

(1)过敏体质者慎用。

　　(2)眼外伤及严重感染时，暂不使用。

　　(3)部分病例出现一过性刺激感，如灼热感、刺痛等，但不影响使用。实验证明本品经冰箱冷藏(4℃左右)后可以降低刺激性的发生率和强度。建议使用时有刺激的患者，将本品放入冰箱冷藏后使用以降低刺激。若发现药水污染或浑浊请弃去不用。

　　(4)据报道，一过性刺激的发生率和强度与眼部的其他感染或炎症有关，建议眼部有感染或炎症的白内障患者在使用本品时，最好在医师指导下同时治疗上述眼疾。

苄达赖氨酸滴眼液：(1)5ml:25mg;(2)8ml:40mg。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取本品适量，用水稀释制成每1ml中约含苄达赖氨酸40μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在307nm的波长处有最大吸收。

pH值应为6.8～7.8（通则0631）。

　　渗透压摩尔浓度    取本品，依法检查（通则0632），渗透压摩尔浓度比应为0.9～1.1。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品，用水定量稀释制成每1ml中含苄达赖氨酸1mg的溶液，摇匀。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　杂质I贮备液、杂质I对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见苄达赖氨酸有关物质项下。

　　限度    除辅料（抑菌剂）峰外，供试品溶液色谱图中如有杂质I峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.2%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）；杂质总量不得过1.0%，小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰忽略不计（0.05%）。

　　羟苯乙酯、苯扎氯铵或硫柳汞照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品（含硫柳汞、苯扎氯铵的样品），即得；或精密量取本品2ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀（含对羟苯乙酯的样品）。

　　混合对照品溶液    取硫柳汞对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为硫柳汞贮备液；取苯扎氯铵对照品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为苯扎氯铵贮备液；取羟苯乙酯对照品25mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙醇5ml溶解并用水稀释至刻度，摇匀，作为羟苯乙酯贮备液。分别精密量取硫柳汞贮备液5ml、苯扎氯铵贮备液10ml与羟苯乙酯贮备液1ml，置同一50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以1%三乙胺溶液（用磷酸调节pH值至3.0）为流动相A，甲醇为流动相B，按下表进行梯度洗脱；检测波长为262nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求出峰顺序依次为羟苯乙酯、硫柳汞与苯扎氯铵，各峰间的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与混合对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

　　限度    供试品中如含羟苯乙酯、苯扎氯铵或硫柳汞类防腐剂，按外标法以峰面积计算，其含量不得过标示量的120%。

　　其他应符合眼用制剂项下有关的各项规定（通则0105）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    精密量取本品适量，用水定量稀释制成每1ml中含苄达赖氨酸0.25mg的溶液。

　　对照品溶液    取苄达赖氨酸对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.25mg的溶液。

　　色谱条件    见有关物质项下。检测波长为307nm。

　　系统适用性    要求理论板数按苄达赖氨酸峰计算不低于2000。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

眼科用药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5