YansuanAobukayin

OxybuprocaineHydrochloride

本品为2-（二乙氨基）乙基4-氨基-3-丁氧基苯甲酸酯盐酸盐。按干燥品计算，含C₁₇H₂₈N₂O₃·HCl不得少于99.0%。

本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末；无臭，遇光或空气色渐变深。

　　本品在水中极易溶解，在乙醇中易溶，在乙醚中几乎不溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为158～162℃。

用于眼科手术，或眼压测量、虹膜角膜角镜检查以及取角膜异物等眼部处理前的眼表面麻醉。

滴入结膜囊一次1滴，根据需要可重复滴用。

　　【儿科注意事项】勿将本品交给患者。

(1)药效学    本品是一种作用迅速、扩散面广、对组织穿透力强及毒性低的表面麻醉剂。常用0.4%溶液用于眼科小手术。滴入眼内平均24秒发生作用，药效持续时间约10～20分钟。不影响瞳孔直径、调节功能、光觉及眼压。对角膜上皮的毒性和损伤小。对结膜、角膜、巩膜、虹膜和睫状体均可有麻醉作用。

　　(2)药动学    本品滴眼后，约1分钟起效，1～15分钟达最大效应，单剂作用可持续20～30分钟，角膜敏感性的恢复可能需要40分钟或更长时间。药物清除迅速，无后遗效应。对细胞内物质代谢、细胞组织无影响。

(1)对本品过敏者禁用。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为眼部给药C。

盐酸奥布卡因滴眼液：(1)0.5ml:2mg;(2)5ml:20mg;(3)20ml:80mg。

（1）本品的水溶液显芳香第一胺的鉴别反应（通则0301）。

　　（2）取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在230nm与308nm的波长处有最大吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致（光谱集316图）。

　　（4）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度    取本品1.0g，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.5～6.0。

　　溶液的澄清度与颜色    取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，再精密量取1ml，置10ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取杂质I适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释成每1ml中约含2μg的溶液。

　　系统适用性溶液    取对照溶液50ml与对照品溶液5ml，混匀。

　　灵敏度溶液    精密量取对照溶液5ml，置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-pH2.5缓冲液［取高氯酸溶液（取高氯酸8.5ml，用水稀释至100ml）6ml与稀磷酸溶液（取磷酸70ml，加水885ml，混匀）12ml，加水950ml，用1mol/L氢氧化钠调节pH值至2.5，用水稀释至1000ml］（30∶70）为流动相；检测波长为309nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，盐酸奥布卡因峰与杂质I峰之间的分离度应大于2.0。灵敏度溶液色谱图中，主成分峰高的信噪比应大于10。

　　测定法    精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质I按外标法以峰面积计算，不得过0.5%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.1%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（0.5%）。

　　残留溶剂照残留溶剂测定法（通则0861第三法）测定。

　　供试品溶液    取本品约1.0g，精密称定，置10ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取甲苯约0.178g，精密称定，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取0.5ml，置10ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    以5%苯基-95%甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；柱温40℃；进样口温度220℃，检测器温度220℃；进样体积2μl。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。

　　限度按外标法以峰面积计算，甲苯的残留量应符合规定。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥2小时，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取本品1.0g，加水20ml使溶解，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使成25ml，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之十。

取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸20ml与醋酐20ml溶解后，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于34.49mg的C₁₇H₂₈N₂O₃·HCl

局麻药。

遮光，密封，在阴凉处保存。

杂质Ⅰ

　　4-氨基-3-丁氧基苯甲酸

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5