Diangan

Idoxuridine

C₉H₁₁ІN₂O₅    354.10

　　本品为2'-脱氧-5-碘尿苷。按干燥品计算，含C₉H₁₁ІN₂O₅应为98.0%～102.0%。

本品为白色结晶性粉末。

　　本品在水、甲醇、乙醇或丙酮中微溶，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶；在氢氧化钠试液中易溶，在稀盐酸中微溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为176～184℃，熔融时同时分解。

　　比旋度    取本品，精密称定，加氢氧化钠试液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，在25℃时，立即依法测定（通则0621），比旋度为+25°至+30°。

用于单纯疱疹性角膜炎，牛痘病毒性角膜炎和带状疱疹病毒眼部感染。

滴入结膜囊一次1～2滴，每1~2小时1次。

(1)药效学    本品为嘧啶类抗病毒药，能与胸腺嘧啶核苷竞争性抑制磷酸化酶，特别是脱氧核糖核酸聚合酶，从而抑制病毒脱氧核糖核酸中胸腺嘧啶核苷的合成，或代替胸腺嘧啶核苷渗入病毒脱氧核糖核酸中，产生有缺陷的脱氧核糖核酸，使其失去感染力或不能重新组合，使病毒停止繁殖或失去活性而得到抑制。

　　(2)药动学    在脱氨基酶和核苷酸酶的作用下迅速失去效应。本品很难穿透角膜，故对虹膜炎和深层角膜炎无效。

(1)可见畏光、充血、水肿、痒或疼痛等不良反应，也可发生眼睑水肿等过敏反应。

　　(2)长期滴用，可引起接触性皮炎、点状角膜病变、滤泡性结膜炎、泪点闭塞等。

对本品及对其他碘和碘制剂过敏者禁用。

(1)本品对单纯疱疹病毒Ⅱ型感染无效。

　　(2)可与睫状肌麻痹药、抗生素及肾上腺皮质激素合用。激素能促使病毒感染扩散，故禁用于浅层角膜炎，但可用于基质性角膜炎、角膜水肿或虹膜炎。

　　(3)本品可以阻止角膜组织脱氧核糖核酸的合成，故长期使用能损伤角膜上皮，影响溃疡的修复，使用时间一般不宜超过3周，痊愈后继续使用一般不宜超过3～5日。频繁滴眼可致角膜上皮点状剥脱，且不能避免复发。

　　(4)妊娠期妇女及哺乳期妇女慎用，在确有应用指征时，应权衡利弊后决定是否使用。

　　(5)本品一般不用于婴幼儿。

本品不能与硼酸、硫柳汞合用，因可使本品失效，以及眼部毒性作用增强。

碘苷滴眼液：(1)8ml:8mg;(2)10ml:10mg

（1）取本品约2mg，加热熔融，放出紫色蒸气。

　　（2）取本品约2mg，加水0.2ml与5%盐酸半胱氨酸溶液2滴，缓缓加硫酸溶液（7→10）2ml，初显粉红色，渐显棕红色。

　　（3）取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在279nm的波长处有最大吸收，在253nm的波长处有最小吸收。

　　（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集520图）一致。

酸度    取本品25mg，加水25ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为5.5～6.5。

　　溶液的澄清度与颜色    取本品0.25g，加1mol/L氢氧化钠溶液25ml溶解后，溶液应澄清无色。

　　5-碘尿嘧啶    取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在303nm与279nm的波长处测定吸光度，303nm波长处的吸光度与279nm波长处的吸光度的比值应不得过0.40。

　　干燥失重    取本品，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

　　炽灼残渣不得过0.3%（通则0841）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加0.01mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液，在279nm的波长处测定吸光度C₉H₁₁ІN₂O₅的吸收系数（）为158计算。

抗病毒药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5