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碘苷滴眼液
DianganDiyanye
IdoxuridineEyeDrops
本品含碘苷(C9H11ІN2O5)应为标示量的90.0%~110.0%。
本品可加适量的防腐剂。
本品为无色的澄明液体。
用于单纯疱疹性角膜炎,牛痘病毒性角膜炎和带状疱疹病毒眼部感染。
滴入结膜囊一次1~2滴,每1~2小时1次。
(1)药效学 本品为嘧啶类抗病毒药,能与胸腺嘧啶核苷竞争性抑制磷酸化酶,特别是脱氧核糖核酸聚合酶,从而抑制病毒脱氧核糖核酸中胸腺嘧啶核苷的合成,或代替胸腺嘧啶核苷渗入病毒脱氧核糖核酸中,产生有缺陷的脱氧核糖核酸,使其失去感染力或不能重新组合,使病毒停止繁殖或失去活性而得到抑制。
(2)药动学 在脱氨基酶和核苷酸酶的作用下迅速失去效应。本品很难穿透角膜,故对虹膜炎和深层角膜炎无效。
(1)可见畏光、充血、水肿、痒或疼痛等不良反应,也可发生眼睑水肿等过敏反应。
(2)长期滴用,可引起接触性皮炎、点状角膜病变、滤泡性结膜炎、泪点闭塞等。
对本品及对其他碘和碘制剂过敏者禁用。
(1)本品对单纯疱疹病毒Ⅱ型感染无效。
(2)可与睫状肌麻痹药、抗生素及肾上腺皮质激素合用。激素能促使病毒感染扩散,故禁用于浅层角膜炎,但可用于基质性角膜炎、角膜水肿或虹膜炎。
(3)本品可以阻止角膜组织脱氧核糖核酸的合成,故长期使用能损伤角膜上皮,影响溃疡的修复,使用时间一般不宜超过3周,痊愈后继续使用一般不宜超过3~5日。频繁滴眼可致角膜上皮点状剥脱,且不能避免复发。
(4)妊娠期妇女及哺乳期妇女慎用,在确有应用指征时,应权衡利弊后决定是否使用。
(5)本品一般不用于婴幼儿。
本品不能与硼酸、硫柳汞合用,因可使本品失效,以及眼部毒性作用增强。
碘苷滴眼液:(1)8ml:8mg;(2)10ml:10mg
(1)取本品2ml,加5%硫酸溶液2ml与锌粉0.2g,置水浴中加热10分钟,放冷,滤过,滤液中加重铬酸钾试液1滴,再加淀粉指示液1ml,溶液显蓝色。
(2)取本品3ml,加5%盐酸半胱氨酸溶液2滴,摇匀,缓缓加硫酸3ml,使成两液层,两液接界面显棕色。
pH值应为4.0~7.0(通则0631)。
5-碘尿嘧啶 取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在303nm与279nm的波长处测定吸光度,303nm波长处的吸光度与279nm波长处的吸光度的比值应不得过0.41。
渗透压摩尔浓度 取本品,依法检查(通则0632),渗透压摩尔浓度应为260~320mOsmol/kg。
其他应符合眼用制剂项下有关的各项规定(通则0105)。
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。
供试品溶液 精密量取本品5ml,置200ml量瓶中,用0.01mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度,摇匀。
测定法 取供试品溶液,在279nm的波长处测定吸光度,按C9H11ІN2O5的吸收系数()为158计算。
抗病毒药。
遮光,密封,在阴凉处保存。
1、中华人民共和国药典:2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京:中国医药科技出版社,2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8
2、中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5