ZhusheyongLiupentuona

ThiopentalSodiumforInjection

本品为硫喷妥钠100份与无水碳酸钠6份混合的无菌粉末。按平均装量计算，含硫喷妥钠（C₁₁H₁₇N₂NaO₂S）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为淡黄色粉末。

①全麻诱导，作用时效短，但起效快。由于镇痛效能不显著,因此极少单独应用，用于复合全麻，仅可反复静脉注射小量；②控制惊厥，静脉注射起效快，但不持久，仅可应急，对症治疗还得借助于苯二氮草类药或苯妥英钠；③纠正全麻药导致的颅内压升高，一般均有效，但对病理性的颅内高压，如颅内占位性病变、脑水肿、急性脑损伤效果不明，无益；④小儿基础麻醉可经肌内注射给药，现已少用。

(1)静脉注射一般用于全麻诱导，其次用于促使颅内压下降或控制惊厥。全麻诱导常用量按体重一次3～5mg/kg,至多不超过6～8mg/kg。静脉注射时应先用小量(0.5～1.0mg/kg),证明患者的耐药性无特殊，才注入足量，耐药性大则用量可酌增。

　　每一全麻过程中给药总量按体重不得超过20mg/kg,即成人不超过1.0g。作为全麻维持，每小时量至多按体重10mg/kg,即成人0.5g。麻醉深度不足可加用其他全麻药，吸入气内氧化亚氮的浓度为67%时，硫喷妥钠用量可减少2/3。总用量过大，不仅苏醒延迟、烦躁，而且不平顺。

　　(2)静脉滴注一般用5%葡萄糖注射液稀释至0.2%～0.4%的溶液，滴速以每分钟1～2ml为度。

　　【儿科用法与用量】(1)静脉注射一次4～8mg/kg。

　　(2)深部肌内注射一次15～20mg/kg。

　　【儿科注意事项】(1)可引起呼吸抑制及喉痉挛。

　　(2)药液不可漏管外或皮下注射。

(1)药效学    超短作用的巴比妥类药，静脉注射能在1分钟内促使中枢神经的活动立即处于程度不等的抑制状态，嗜睡或全麻；用量小对疼痛的耐受反而降低。其作用机制至今尚未完全清楚，可能是对神经细胞膜或神经递质的影响。γ氨基丁酸(yaminobutyricacid.GABA)是抑制性神经递质，它可激动突触后GABA受体。硫喷妥钠主要通过以下两种方式发挥作用：其一是通过突触前效应，减少兴奋性神经递质乙酰胆碱的释放；其二是通过突触后效应，减少抑制性神经递质GABA从神经元膜受体解离的速率，从而增强GABA的作用，促使氯离子通过离子通道，引起突触后神经元超极化而发挥抑制作用。

　　(2)药动学    硫喷妥钠的脂溶性高，静脉注射可通过血-脑屏障进入脑内，随后再分布到全身脂肪中。静脉注射(6.7±0.7)mg/kg,分布容积为2.3L/kg,妊娠足月者为4.1L/kg,肥胖者为7.9L/kg、蛋白结合率为85%(72%～86%)。静脉注射(成人350mg)后血药及组织中浓度达峰时间分别为：血浆最快，脑组织30秒内，肌内15～30分钟，脂肪在数小时内；血药及组织中浓度的峰值：动脉血的血浆内以及血供丰富的脑、心、肝和肾组织内为175μg/ml,颈静脉血为75μg/ml;作用持续时间约10～30分钟，其时效取决于一定时间内的用量以及代谢快慢等因素。t1/2α为(8.5±6.1)分钟(一次量，快)或(62.7±30.4)分钟(蓄积后，慢);t1/2β一般为(11.4±6.0)小时，可随年龄增加而增加，妊娠足月者为26.1小时，肥胖者为27.85小时，主要经肝代谢，几乎全部经生物转化成氧化物而排出，仅极微量以原形随尿排出。

(1)血容量不足或脑外伤时容易出现低血压和呼吸抑制，甚至心搏骤停。硫喷妥钠引起心输出量降低的主要机制为：①降低静脉回流；②直接对心肌的抑制；③中枢性交感传出作用抑制。

　　(2)全麻诱导过程中，麻醉偏浅而外来刺激过强时，如喉镜置入、气管内插管等刺激，会出现顽固的喉痉挛。

　　(3)即使已进入中等深度的全麻，遇有痛刺激，仍可能出现不自主活动、呛咳或呃逆。

　　(4)静脉注射过快或反复多次给药，以致总用量偏大，可导致血压下降和呼吸抑制。

　　(5)有少数病例(0.3%～5.0%)会出现不寻常的反应，如神志持久不清，兴奋躁动、幻觉、颜面和口唇或眼睑肿胀、皮肤红晕、瘙痒或皮疹、腹痛、全身发抖或局部肌肉震颤、呼吸不规则或困难，甚至出现心律失常和死亡。是否由药物过敏所致尚存争论，应立即做有效的对症治疗。

　　(6)行为心理方面的失调常需24小时后才能恢复正常。

　　(7)静脉注射时血压开始微降，呼吸显示减慢或微弱，即用量偏大的先兆。

　　(8)苏醒中寒战、发抖属常见，均可自行消失。长时间嗜睡、头痛以及恶心、呕吐时，则应重视，加强监护，免生意外。

(1)怀疑有潜在性卟啉病的患者为绝对禁忌。

　　(2)心肝疾患、糖尿病、低血压、严重贫血、严重酸中毒、有脑缺氧情况者、休克或有休克先兆、重症肌无力以及呼吸困难、气道堵塞和哮喘患者禁用。

　　(3)结肠和直肠出血、溃疡或肿瘤侵犯时禁止经直肠给药。

　　(4)美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药C。

(1)巴比妥类药存在着交叉过敏，对超短作用静脉全麻药也无例外。

　　(2)本品能通过胎盘，静脉注射2～3分钟后，脐静脉血中即可检得，胎儿的中枢神经活动也处于抑制状态，分娩或剖宫产时用药宜慎重。

　　(3)对诊断的干扰，最显著的是硫喷妥钠减少¹²³I或¹³¹I的吸收。

　　(4)慎用于肾上腺皮质、甲状腺或肝脏功能不全，即使仅用小量，作用时间亦可明显延长。

　　(5)用药时需注意监测呼吸和循环功能，如呼吸深度和频率、血氧饱和度、血压、脉搏、心律、心电图等。

(1)与降压药并用时，不论是利尿降压药(如噻嗪类药)、中枢性降压药(如可乐定、甲基多巴、帕吉林等),作用于肾上腺素能神经末梢的萝芙木类药如利血平等，交感神经节阻滞药如曲咪芬，均应减至最小维持量，但不要随便停药。静脉注射巴比妥类药用量理应酌减并减慢注射速度，以免出现血压剧降、心血管性虚脱或休克。

　　(2)事先使用钙通道阻滞药的患者也应同样处理，以免血压下降严重。

　　(3)麻醉前、全麻诱导或全麻辅助用药时，已用过其他中枢性抑制药，静脉注射本品须减量，否则不仅中枢性抑制过甚，同时还可伴有呼吸微弱或暂停、血压下降和苏醒延迟。

　　(4)与大量的氯胺酮同时并用，常出现低血压、呼吸慢而浅，两者均应减量。

　　(5)与静脉注射硫酸镁并用，中枢性抑制加深。

　　(6)与吩噻嗪类药尤其是异丙嗪并用时，血压下降过程中，中枢神经也可先出现兴奋状态，而后才进入抑制。

注射用硫喷妥钠：(1)0.5g;(2)1g。

（1）取本品约0.5g，加水10ml使硫喷妥钠溶解，加过量的稀盐酸，即生成白色沉淀；滤过，沉淀用水洗净，在105℃干燥后，依法测定（通则0612），熔点为157～160℃。

　　（2）取本品约0.1g，加吡啶溶液（1→10）10ml使硫喷妥钠溶解，加铜吡啶试液1ml，振摇，放置1分钟，即生成绿色沉淀。

　　（3）取本品约0.2g，加氢氧化钠试液5ml与醋酸铅试液2ml，生成白色沉淀；加热后，沉淀变为黑色。

　　（4）取本品，炽灼后，显钠盐的火焰反应（通则0301）。

碱度    取本品0.5g，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为9.5～11.2。

　　溶液的澄清度    取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清。

　　硫酸盐    取本品0.30g，加水23ml溶解后，加稀盐酸7ml，搅拌，滤过，取续滤液10ml，加水使成45ml，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.10%）。

　　有关物质照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含硫喷妥钠10mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件采用硅胶GF₂₅₄薄层板，以13.5mol/L氨溶液-乙醇-三氯甲烷（5∶15∶80）的下层溶液为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，立即在紫外光灯（254nm）下检视。

　　限度    供试品溶液如显杂质斑点（除原点外），与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

　　干燥失重    取本品，在80℃减压干燥4小时，减失重量不得过2.0%（通则0831）。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查（通则1143），每1mg硫喷妥钠中内毒素的量应小于0.50EU。

　　无菌    取本品，分别加灭菌水制成每1ml中含10mg的溶液，依法检查（通则1101），应符合规定。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于硫喷妥钠0.25g），置500ml量瓶中，加水使硫喷妥钠溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用0.4%氢氧化钠溶液定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液。

　　对照品溶液    取硫喷妥对照品，精密称定，用0.4%氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，在304nm的波长处分别测定吸光度，根据每支的平均装量计算。每1mg硫喷妥相当于1.091mg的C₁₁H₁₇N₂NaO₂S。

静脉麻醉药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5