Malaisuan Lübennamin Diwan

Chlorphenamine Maleate Pills

　　本品含马来酸氯苯那敏（C₁₆H₁₉ClN₂·C₄H₄O₄）应为标示量的93.0%～107.0%。

　　马来酸氯苯那敏

　　聚乙二醇（分子量6000）

　　制成       1000丸或2000丸

本品为白色或类白色的丸。

①用于过敏性鼻炎;②荨麻疹;③各种过敏性皮肤病。

成人 ①口服 一次4～8mg，一日3次。

（1）药效学 为烷基胺类抗组胺药，主要作用机制为∶①抗组胺作用，可与组胺竞争性拮抗 H1受体，从而抑制组胺介导的过敏反应;②抗胆碱作用。

　　（2）药动学  口服吸收迅速完全，生物利用度 25%～50%，血浆蛋白结合率为72%。口服给药后15～60分钟起效，清除相半衰期（t1/2）为12～15小时，作用可维持4～6小时。本品主要经肝脏代谢，其代谢物经尿液、粪便、汗液排泄。本品亦可随乳汁分泌。

（1）有嗜睡、疲劳、口干、咽干、咽痛，少见有皮肤瘀斑及出血倾向、胸闷、心悸。

　　（2）少数患者出现药疹。

　　（3）个别患者有烦躁、失眠等中枢兴奋症状，甚至可能诱发癫痫。

（1）新生儿和早产儿、癫痫患者、接受单胺氧化酶抑制药治疗者禁用。

　　（2）对本品及辅料过敏者禁用。

（1）婴幼儿、妊娠期妇女、闭角型青光眼、膀胱颈部或幽门十二指肠梗阻或消化性溃疡致幽门狭窄者、心血管疾病患者及肝功能不良者慎用。

　　（2）老年人酌减量。

　　（3）美国 FDA 妊娠期药物安全性分级为口服给药B。

　　（4）哺乳期妇女慎用。

（1）与中枢神经系统抑制药并用，可加强本品的中枢抑制作用。

　　（2）可增强金刚烷胺、氟哌啶醇、抗胆碱药、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类以及拟交感神经药的药效。

　　（3）与奎尼丁合用，可增强本品抗胆碱作用。

（4）本品能增加氯喹的吸收和药效，从而提高寄生虫病的治愈率。

　　（5）本品可抑制代谢苯妥英的肝微粒体酶，合用时可引起苯妥英蓄积中毒，应注意监测苯妥英的浓度。

（6）本品不宜与哌替啶、阿托品等药合用，亦不宜与氨茶碱作混合注射。

　　（7）本品与普萘洛尔有拮抗作用。

马来酸氯苯那敏滴丸∶（1）2mg;（2）4mg。

（1） 取本品（约相当于马来酸氯苯那敏8mg），加枸橼酸醋酐试液1ml，置水浴上加热，即显红紫色。

　　（2） 取本品（约相当于马来酸氯苯那敏20mg），加稀硫酸2ml使马来酸氯苯那敏溶解，滴加高锰酸钾试液，红色即消失。

　　（3） 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两主峰的保留时间应与对照品溶液相应两主峰的保留时间一致。

有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品，加溶剂溶解并稀释制成每1ml中含马来酸氯苯那敏1mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中含马来酸氯苯那敏5µg的溶液。

　　溶剂、色谱条件、系统适用性要求与测定法 见马来酸氯苯那敏有关物质项下。

　　限度 供试品溶液色谱图中除马来酸峰与辅料（聚乙二醇6000）峰外如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液中氯苯那敏峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中氯苯那敏峰面积的2倍（1.0%）。

　　含量均匀度 取本品1丸，置25ml（2mg规格）或50ml（4mg规格）量瓶中，加流动相约20ml，振摇崩散，超声使马来酸氯苯那敏溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　其他 应符合丸剂项下有关的各项规定（通则0108）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品20丸，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于马来酸氯苯那敏4mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，超声使马来酸氯苯那敏溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液 取马来酸氯苯那敏对照品16mg，精密称定，置200ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢铵11.5g，加水适量使溶解，加磷酸1ml，用水稀释至1000ml）-乙腈（80∶20）为流动相；柱温为30℃；检测波长为262nm；进样体积10µl。

　　系统适用性要求 主峰出峰顺序依次为马来酸峰与氯苯那敏峰，理论板数按氯苯那敏峰计算不低于4000，氯苯那敏峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以氯苯那敏峰面积计算。

抗组胺药。

遮光，密封，在阴凉处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5