FumaxinZhusheye

FlumazenilInjection

本品为氟马西尼的灭菌水溶液。含氟马西尼（C₁₅H₁₄FN₃O₃）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为无色的澄明液体。

①围手术期应用，以拮抗苯二氮草类药残余的镇静和遗忘作用；②苯二氮草类药中毒的诊治。

采取小量分次方法，首次剂量0.1～0.2mg静脉注射，拮抗程度不仅与氟马西尼剂量有关，而且还与苯二氮草类药所用的剂量有关，如未达到清醒程度，可重复注射，直至患者清醒或总量已达1mg。如又出现嗜睡，可静脉滴注0.1～0.4mg/h。

(1)药效学    为选择性的中枢苯二氮草受体拮抗剂，通过对苯二氮草受体的竞争，拮抗苯二氮草药的中枢抑制效应。

　　(2)药动学    氟马西尼静脉注射后1～4分钟即起效。在肝内广泛代谢成无活性的游离羧酸并与葡萄糖醛酸结合后，90%～95%随尿排出，5%～10%见于粪便中。生物利用度约为20%。t1/2约为54分钟。氟马西尼消除快，作用维持时间短。

(1)有癫痫病史者应避免使用氟马西尼。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药C。

氟马西尼注射液：(1)10ml:1mg;(2)5ml:0.5mg。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

pH值应为3.5～4.2（通则0631）。

　　有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品，即得。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含氟马西尼1μg的溶液。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法 见氟马西尼有关物质项下。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。

　　细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1mg氟马西尼中含内毒素的量应小于25EU。

　　其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品，即得。

　　对照品溶液 取氟马西尼对照品约20mg，精密称定，置200ml量瓶中，加甲醇20ml，振摇使溶解，用水稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件与系统适用性要求 见有关物质项下。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

苯二氮䓬类药拮抗剂。

避光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5