YansuanPulukayinZhusheye

ProcaineHydrochlorideInjection

本品为盐酸普鲁卡因加氯化钠适量使成等渗的灭菌水溶液。含盐酸普鲁卡因（C₁₃H₂₀N₂O₂•HCl）应为标示量的95.0%～105.0%。

本品为无色的澄明液体。

①用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法等。②静脉复合麻醉。

(1)浸润局麻用0.25%～0.5%溶液，一次量0.5～1.0g。

　　(2)外周神经(丛)阻滞1.0%～2.0%溶液，总用量以1.0g为限。

　　(3)蛛网膜下隙阻滞①限于会阴区时常用量为50～75mg(5%～7.5%溶液);②下肢，100mg(5%～7.5%溶液);③脊神经阻滞达肋缘，150～200mg(3%～5%溶液)。

　　(4)成人一次用量不得超过1.0g。过量中毒的症状如头昏、目眩、继之寒战、震颤、恐慌、多言，最后可致惊厥和昏迷。

　　【儿科用法与用量】(1)浸润局麻0.25%～0.5%溶液一次量0.5～1.0g。

　　(2)神经阻滞麻醉..1%～2%。

　　(3)硬膜外麻醉2%～4%。

　　(4)腰麻2.5%～5%。

　　【儿科注意事项】可出现高敏反应和过敏反应。

(1)药效学    ①局麻作用，本品为酯类局部麻药，能暂时阻断神经纤维的传导而具有麻醉作用。它对皮肤、黏膜穿透力弱，弥散性和通透性差，不适于表面麻醉；其盐酸盐在组织中被解离后释放出游离的普鲁卡因而发挥局部麻醉作用。②对中枢神经系统常规量呈抑制作用，过量则表现为兴奋。首先引起镇静、头晕、痛阈提高，继而引起眩晕、定向障碍、共济失调，中枢抑制继续加深，出现感觉迟钝、意识模糊，进而进入昏迷状态。剂量继续加大，可出现肌肉震颤、烦躁不安和惊厥等中枢兴奋的中毒症状。③小剂量有兴奋交感神经的作用，使心率加快、血压上升，剂量加大，由于心肌抑制，外周血管扩张、神经节轻度阻断而血压下降，心率增快。④本品抑制突触前膜乙酰胆碱释放，产生一定的神经肌肉阻断，可增强非去极化肌松药的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痉挛。

　　(2)药动学    本品进入体内吸收迅速，很快分布，维持药效约30～60分钟。大部分与血浆蛋白结合，并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内，当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解，生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80%以原形和结合型排出，后者仅有30%经肾脏排出，其余经肝酯酶水解，进一步降解后随尿排出。本品易透过血-脑屏障和胎盘。

(1)神经毒性分为兴奋型和抑制型。①兴奋型表现为精神紧张、好语多动、心率增快；较重时有呼吸急促、烦躁不安、血压升高、发绀，甚至肌肉震颤直至惊厥，最终导致呼吸、心跳停止。②抑制型表现为淡漠、嗜睡、意识消失；较重时有呼吸浅慢、间歇呼吸、脉搏徐缓、血压下降，最终导致心跳停止。

　　(2)本品可有高敏反应和过敏反应，个别患者可出现高铁血红蛋白症；剂量过大，吸收速度过快或误入血管可致中毒反应。

①对本品过敏者禁用。②恶性高热、心肾功能不全、重症肌无力等患者禁用。

(1)给药前必须作皮内过敏试验。

　　(2)一般不必加肾上腺素，如确要加入，应在临用时加用，且高血压患者应慎用。

　　(3)本品的毒性与给药途径、注射速度、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关。营养不良、饥饿状态更易出现毒性反应，应予减量。

　　(4)注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒，注射部位应避免接触碘，否则会引起普鲁卡因沉淀。

　　(5)本品忌与下列药品配伍：碳酸氢钠、巴比妥类、氨茶碱、硫酸镁、肝素钠、硝普钠、甘露醇、甲硫酸新斯的明、氢化可的松、地塞米松等。

(1)可加强肌松药的作用。

　　(2)与其他局部麻醉药合用时应减量。

　　(3)本品可削弱磺胺类药物的药效，不宜同时应用磺胺类药物。本品可增强洋地黄类药物的作用，合用可导致其毒性反应。新斯的明等抗胆碱酯酶药物可干扰本品代谢，使本品毒性增强，忌联合应用。本品可加深麻醉性镇痛药对呼吸的抑制及致低血压的作用。

盐酸普鲁卡因注射液：(1)2ml:40mg;(2)10ml:100mg;(3)20ml:50mg;(4)20ml:100mg。

（1）取本品，照盐酸普鲁卡因项下的鉴别（3）、（4）项试验，显相同的反应。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取本品（约相当于盐酸普鲁卡因80mg），水浴蒸干，残渣经减压干燥，依法测定。本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集397图）一致。

pH值应为3.5～5.0（通则0631）。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    精密量取本品适量，用水定量稀释制成每1ml中约含盐酸普鲁卡因0.2mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取对氨基苯甲酸对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.4µg的溶液。

　　系统适用性溶液    取供试品溶液1ml与对照品溶液9ml，混匀。

　　色谱条件    与系统适用性要求见盐酸普鲁卡因对氨基苯甲酸项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有与对氨基苯甲酸保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过盐酸普鲁卡因标示量的1.2%，其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。

　　渗透压摩尔浓度    取本品，依法检查（通则0632），渗透压摩尔浓度比应为0.9～1.1。

　　细菌内毒素    取本品，可用0.06EU/ml以上高灵敏度的鲎试剂，依法检查（通则1143），每1mg盐酸普鲁卡因中含内毒素的量应小于0.20EU。

　　其他    应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    精密量取本品适量，用水定量稀释制成每1ml中含盐酸普鲁卡因0.02mg的溶液。

　　对照品溶液    取盐酸普鲁卡因对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.02mg的溶液。

　　色谱条件    除检测波长为290nm外，其他见有关物质项下。

　　系统适用性    要求理论板数按普鲁卡因峰计算不低于2000。普鲁卡因峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

局麻药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5