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LidocaineCarbonateInjection

本品为盐酸利多卡因与碳酸氢钠在CO₂饱和条件下制成的碳酸利多卡因灭菌水溶液。含碳酸利多卡因按利多卡因(C₁₄H₂₂N₂O)计算，应为标示量的95.0%～105.0%。

本品为无色的澄明液体。

浸润麻醉、神经阻滞麻醉及硬膜外麻醉。

溶液应澄明，药液宜现用现抽，抽吸时尽量减少空气吸入，药液抽入注射器后直接使用。剩余溶液应弃去。①硬膜外阻滞：根据需要阻滞的节段数和患者情况调节用量。成人常用量为10～15ml,极量20ml。肝、心功能不全者用量酌减。②神经干(丛)阻滞：每次15ml。

　　【儿科用法与用量】（1）静脉注射1mg/kg，每10～15分钟1次，总量不超过5mg/kg。

（2）静脉滴注维持量一分钟20～50μg/kg。

【儿科注意事项】可有嗜睡，神志混乱，过敏反应，剂量过大抑制呼吸，心动过缓，房室传导阻滞。

(1)药效学    本品与盐酸利多卡因相比，起效较快，肌肉松弛较好，浸润麻醉和椎管麻醉作用为盐酸利多卡因的2倍，神经传导麻醉作用强度为盐酸利多卡因的6倍；毒性与盐酸利多卡因无显著性差异。

　　(2)药动学    药动学参数与盐酸利多卡因无显著性差异。本品为CO₂饱和条件下制成的注射液，在pH7.2～7.7时，非离子成分较盐酸利多卡因者高，使在组织分布更快且广，致神经组织效应增强，本品注射后，15分钟血液内的药物浓度较盐酸利多卡因稍高，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素约可延长至4小时。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，少量出现在胆汁中。能透过血-脑屏障和胎盘屏障。

本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。用量过大或注射部位血管丰富，药物吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度大于5μg/ml时，早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒战；超过7μg/ml可引起肌颜和惊厥；超过10μg/ml时心肌收缩显著抑制，可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。

对利多卡因及其他局部麻醉药过敏、预激综合征、严重的心脏传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)、卟啉症、未经控制的癫痫患者、肝功能严重不全及休克患者禁用。

(1)由于个体间耐受差异大，应先给小量，无特殊情况才给常用量或足量。

　　(2)本品扩散力强，一般不用于蛛网膜下隙阻滞。慎用于浸润麻醉。

　　(3)本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。妊娠期妇女及哺乳期妇女不宜使用。

（1）β受体拮抗药可以减少肝血流量抑制肝微粒体酶，故合用时可能减低肝脏对本品的清除，不良反应增多并加剧。

　　（2）神经肌肉阻滞药合用较大剂量利多卡因（按体重5mg/kg以上）可使这类药的阻滞作用增强。

　　（3）与抗惊厥药合用，可增加心肌抑制作用，产生心脏停搏。此外二者合用，中枢神经系统不良反应也增加。苯妥英钠及苯巴比妥也可以加快本品的肝脏代谢，从而降低静脉注射后的血药浓度。曾有报道用本品静脉注射再加戊巴比妥静脉注射时，可产生窒息致死。

（4）与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品的血药浓度。

　　（5）试验证明，异丙肾上腺素因增加肝血流量，故本品的总清除率随之增高。

　　（6）试验证明，去甲肾上腺素因减低肝血流量，故本品的总清除率下降。

　　（7）西咪替丁可减少本品的清除。雷尼替丁无此作用。

碳酸利多卡因注射液(均按利多卡因计算):(1)5ml:86.5mg;(2)10ml:173mg。

(1)取本品2ml，加硫酸铜试液0.2ml与碳酸钠试液1ml，即显蓝紫色；加三氯甲烷2ml，振摇后放置，三氯甲烷层显黄色。

　　(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　(3)本品显碳酸盐与碳酸氢盐的鉴别反应(通则0301)。

pH值应为6.0～7.5(通则0631)。

　　有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。

　　供试品溶液    取本品，用流动相稀释制成每1ml中约含利多卡因8.6mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(耐碱性填料适宜)；以磷酸盐缓冲液(pH8.0)-乙腈(40:60)为流动相；检测波长为254nm；进样体积10µl。

　　系统适用性    要求理论板数按利多卡因峰计算不低于5000。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

　　限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查(通则1143)，每1mg利多卡因中含内毒素的量应小于0.57EU。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)。

照高效液相色谱法(通则0512)测定。

　　供试品溶液    精密量取本品适量，用水定量稀释制成每1ml中约含利多卡因0.86mg的溶液。

　　对照品溶液    取利多卡因对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.86mg的溶液。

　　色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

局麻药。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5