YansuanBubikayinZhusheye

BupivacaineHydrochlorideInjection

本品为盐酸布比卡因的灭菌水溶液。含盐酸布比卡因，按C₁₈H₂₈N₂O•HCl计，应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。

成人    ①臂丛神经阻滞，0.375%溶液，20ml。②骶管阻滞，0.25%溶液，15～30ml,或0.5%溶液，15～20ml。③硬脊膜外阻滞时，0.25%～0.375%溶液，10～20ml可用于镇痛；0.5%溶液，10～20ml,可用于一般的下腹部手术；0.75%溶液，10～20ml用于中上腹部手术。每隔3小时可酌情重复给药，用量为上述初量的一半。④局部浸润，总用量以175～200mg(0.25%)为限，24小时内分次给药，一日极量为400mg。⑤交感神经节阻滞的总用量50～125mg(0.25%)。⑥蛛网膜下隙阻滞，常用量5～15mg,可加10%葡萄糖制成重比重液或用脑脊液稀释成近似等比重液。

(1)药效学    ①布比卡因属酰胺类局麻药，化学结构与利多卡因相似，局麻作用较利多卡因强4～5倍，作用持续时间长，可达5～10小时。弥散度与盐酸利多卡因相仿。②对β受体有明显的拮抗作用。无明显的快速耐受性。③对循环和呼吸的影响较小，对组织无刺激性，不产生高铁血红蛋白，常用量对心血管功能无影响，用量大时可致血压下降，心率减慢。④临床上常用的是左旋(S型)和右旋(R型)镜像体50:50组成的消旋混合物，而从消旋混合物中单独提取而制成的新型局麻药左旋布比卡因，对感觉与运动阻滞顺序不同，与消旋混合体相比，感觉阻滞的选择性及治疗指数明显提高，临床安全范围增大。

　　(2)药动学    给药5～10分钟作用开始，15～20分钟达高峰，维持3～6小时或更长时间。本品血浆蛋白结合率约95%。大部分经肝脏代谢后经肾脏排泄，仅约5%以原形随尿排出。妊娠期妇女体内的药物浓度为胎儿的4倍。

(1)少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等。

　　(2)过量或误入血管可产生严重的毒性反应，一旦发生心肌毒性几无复苏希望。巴比妥类及苯二氮草类药可降低毒性反应发生。

　　(3)眼科手术麻醉可致暂时性光感消失。

(1)对本品过敏者禁用。肝肾功能不全者禁用。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药C。

(1)本品毒性较利多卡因大3～4倍，心脏毒性尤应注意，其引起循环衰竭和惊厥比值较小(CC/CNS=3.74±0.5),心脏毒性症状出现较早，往往循环衰竭与惊厥同时发生，一旦心脏停搏，复苏甚为困难。

　　(2)12岁以下小儿慎用或禁用。

(1)与碱性药物配伍会产生沉淀失去作用。

　　(2)与普萘洛尔合用时，本药清除率降低，引起毒性的危险性增加。

　　(3)与抗心律失常药合用时，心脏抑制的危险性增加。

盐酸布比卡因注射液：(1)5ml:25mg;(2)5ml:37.5mg。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）量取本品适量（约相当于盐酸布比卡因25mg），加13.5mol/L氨溶液2ml，振摇，滤过，沉淀用水洗涤，于60℃减压干燥4小时，再加0.01mol/L的盐酸甲醇溶液10ml，使沉淀物溶解，置水浴上，搅拌，蒸干，取残渣在105℃干燥后，照盐酸布比卡因项下的鉴别（2）项试验，显相同的结果。

pH值应为4.0～6.5（通则0631）。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品，用流动相稀释制成每1ml中约含盐酸布比卡因2mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件与测定法见盐酸布比卡因有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　细菌内毒素    取本品，可用0.06EU/ml以上的高灵敏度鲎试剂，依法检查（通则1143），每lmg盐酸布比卡因中含内毒素的量应小于0.080EU。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液。

　　对照品溶液    取盐酸布比卡因对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（pH值适应范围大于8.0）；以0.02mol/L磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾2.72g与氢氧化钠0.75g，加水1000ml使溶解，调节pH值至8.0）-乙腈（35:65）为流动相；检测波长为240nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求布比卡因峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

局麻药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5