Yansuan Benhailaming

Diphenhydramine Hydrochloride

本品为N，N-二甲基-2-（二苯基甲氧基）乙胺盐酸盐。按干燥品计算，含C₁₇H₂₁NO・HCl 应为98.0%～102.0%。

本品为白色结晶性粉末；无臭。

　　本品在水中极易溶解，在乙醇或三氯甲烷中易溶，在丙酮中略溶，在乙醚中极微溶解。

　　熔点  本品的熔点（通则0612）为167～171℃。

①皮肤、黏膜的过敏如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎、各种皮肤瘙痒及过敏症②急性过敏反应如输血或血浆所致的急性过敏反应；③晕动病的防治④曾用于辅助治疗帕金森病和锥体外系症状③镇静作用∶术前给药；⑥牙科局麻。

口服 成人 一次25～50 mg，一日2～3次，餐后服用。

　　肌内注射 一次20 mg，一日1～2次。用于预防晕动病，宜在旅行前1～2小时，最少30分钟前服用。

　　【儿科用法与用量】口服一次1～2mg/kg;一日3次。

　　【儿科注意事项】（1）新生儿、早产儿禁用。（2）重症肌无力，闭角型青光眼禁用。（3）最常见不良反应有嗜睡、倦困、头晕、头痛，偶见皮疹、粒细胞减少。

（1）药效学  本品为乙醇胺的衍生物，作用机制为∶①抗组胺可与组胺竞争性拮抗H₁受体，从而抑制组胺释放介导的过敏反应；②中枢抑制作用镇静、减轻眩晕、恶心、呕吐；③镇咳作用直接作用延髓咳嗽中枢，抑制咳嗽反射④本品还有局麻作用⑤镇吐等抗M 胆碱样受体及降低毛细血管渗出、消肿、止痒等作用。

　　（2）药动学 口服或注射给药，吸收迅速完全，在肺、脾、肾、肝、脑和肌肉中浓度最高，血浆蛋白结合率为98%。口服给药后，15～60分钟起效，清除半衰期（t_1/2β）为4～7小时。本品由肝脏代谢，大部分水解生成二苯基甲醇后，再与葡糖醛酸结合，经尿、粪便、汗液排出。本品亦可随乳汁分泌。

（1）最常见的有嗜睡、头晕、头痛、口干、恶心、呕吐、食欲缺乏、倦乏、共济失调。停药后可消失。

　　（2）少见呼吸困难、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等，曾有给药后发生牙关紧闭并伴喉痉挛的报道。

　　（3）偶可引起粒细胞减少。长期应用（6个月以上）可引起贫血。

　　（4）有对本品过敏（如药疹）的报道。

（1）新生儿和早产儿禁用。

（2）对本品及辅料过敏者禁用。

（1）本品有阿托品样作用，故慎用于闭角型青光眼、胃肠道或泌尿生殖系统梗阻的患者。

　　（2）本品可影响神经-肌肉接头的传导，故重症肌无力患者慎用。

　　（3）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服及肠道外给药B。

　　（4）哺乳期妇女慎用。

　　（5）应用本品后避免驾驶车辆及操作精密或危险机器。

　　（6）老年人慎用。

（1）可短暂影响巴比妥类药物和磺胺醋酰钠的吸收。

　　（2）与对氨基水杨酸同用时可减低后者肠道的吸收而降低其血药浓度。

　　（3）可增强中枢神经系统抑制药（如催眠、镇静等）的作用，应避免合用。

　　（4）单胺氧化酶抑制药能增强本品的抗胆碱作用，使不良反应增加。

　　（5）大剂量可降低肝素的抗凝作用。

　　（6）可拮抗肾上腺素能神经阻滞药的作用。

盐酸苯海拉明片∶25 mg。

苯海拉明注射液∶1ml∶20mg。

（1）取本品约5mg，加硫酸1滴，初显黄色，随即变成橙红色；滴加水，即成白色乳浊液。

　　（2）取本品，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含0.5mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在253nm与258nm的波长处有最大吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集365图）一致。

　　（4）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

溶液的澄清度与颜色  取本品1.0g，加新沸的冷水20ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与黄色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液  取二苯酮5mg，置100ml量瓶中，加乙腈5ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀；另取盐酸苯海拉明5mg，置10ml量瓶中，加上述二苯酮溶液1ml，用水稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件  用氰基键合硅胶为填充剂；以乙腈-水-三乙胺（50∶50∶0.5）（用冰醋酸调节pH值至6.5）为流动相；检测波长为258nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求  系统适用性溶液色谱图中，理论板数按苯海拉明峰计算不低于5000，苯海拉明峰与二苯酮峰之间的分离度应大于2.0。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

　　限度  供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　干燥失重  取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣  不得过0.1%（通则0841）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。

　　对照品溶液  取盐酸苯海拉明对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含0.5mg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求  见有关物质项下。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗组胺药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5