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氯化筒箭毒碱注射液
LühuaTongjiandujianZhusheye
TubocurarineChlorideInjection
本品为氯化筒箭毒碱的灭菌水溶液。含氯化筒箭毒碱(C37H41ClN2O6·HCl·5H2O)应为标示量的93.0%~107.0%。
本品为无色的澄明液体。
①主要用作麻醉辅助剂,与麻醉剂并用,使浅麻醉即可获得外科手术所要求的肌内松弛程度;②亦常用于减轻和抑制各种痉挛,如破伤风、士的宁及精神病休克疗法时的痉挛等。
成人①手术中维持肌松:先静脉注射10~15mg(0.2~0.3mg/kg),如肌松不佳,3~5分钟后再追加5mg(0.08mg/kg),以后每隔60~90分钟追加一次,每次以5mg为宜。②电休克:按体重0.15mg/kg,30~90秒内静脉注射,即可控制肌强直,一般先用3mg作试探。③用于重症肌无力的确诊:静脉注射,按体重4~33μg/kg,阳性反应时常在2~3分钟即需静脉注射新斯的明拮抗,新斯的明的成人常用量为1.5mg。
【儿科用法与用量】小儿按千克体重剂量比成人大,新生儿和满4周后初量静脉注射,按体重0.25~0.5mg/kg,维持量为初量的1/5~1/6。幼儿和儿童的剂量为0.5mg/kg,小儿自主呼吸的恢复也比成人快。
(1)药效学 氯化筒毒碱是从箭毒中提出的生物碱,为非极化类肌肉松弛药。能与运动终板膜的胆膜所起的去极化作用,从而使骨骼肌松弛。此外还有阻断神经节的组胺释放作用,产生暂时性血压下降,心率减慢和支气管痉挛等。
(2)药动学 口服难吸收,需静脉给药。人体一次给药后几小时内,药物1/3原形随尿排出,胆汁中也出现少量。给一次量后,由于缓慢的重新分布,血浆中的浓度下降,即使是肾衰的患者也是如此。对肾功能不全的患者多次给药,可能发生蓄积作用。通过胎盘进入胎儿体内甚微。
(1)主要不良反应是呼吸抑制和导致缺氧,可给氧气并做人工呼吸,或同时注射新斯的明或依酚氯铵对抗之。
(2)大剂量可引导起血压下降和虚脱。
(3)10岁以下儿童对本品的耐受性个体差异大、高敏反应多、剂量不易调节。
重症肌无力者慎用或禁用。
(1)有哮喘病史和严重休克者慎用。
(2)肾功能不全者,作用时间延长,用量也需酌减。
(3)其神经-肌肉阻断可为抗胆碱酯药如新斯的明等所拮抗。
(4)虽对心脏无直接作用,但由于广泛的肌肉松弛,导致静脉回流被抑制,小动脉平滑肌因抑制而松弛,还可以促进组胺释放,这些因素均可导致末梢循环障碍或引起低血压。
(5)呼吸系统功能障碍和肌肉萎缩的患者使用氯化简箭毒碱时要慎重。
(6)脱水、电解质紊乱时,可使其作用增加。
(7)分娩时或分娩临近时反复大量使用可诱发新生儿肌无力或呼吸微弱,应慎用。
不能与溴化六季铵或樟脑磺酸替奥芬同时使用;乙醚、氟烷等能增加氯化筒箭毒碱的肌松效能,如合用时用量要减半或更多。
氯化筒箭毒碱注射液:(1)1ml:10mg;(2)1.5ml:15mg;(3)1ml:15mg。
注:过去用药曾以国际单位计算,100IU等于15mg。
取本品适量,照氯化筒箭毒碱项下的鉴别(1)、(2)、(3)项试验,显相同的反应。
pH值应为3.0~5.5(通则0631)。
旋光度 取本品,在25℃时依法测定(通则0621),旋光度为+1.77°至+2.05°。
其他应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)。
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。
供试品溶液 精密量取本品适量,用水定量稀释制成每1ml中约含50µg的溶液。
测定法 取供试品溶液,在280nm的波长处测定吸光度,按C37H41ClN2O6·HCl·5H2O的吸收系数()为105计算。
骨骼肌松弛药。
遮光,密闭保存。
1、中华人民共和国药典:2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京:中国医药科技出版社,2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8
2、中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5