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SuxamethoniumChloride

本品为二氯化2，2’-[(1,4-二氧代-1，4-亚丁基）双（氧）]双[N，N，N-三甲基乙铵］二水合物。按无水物计算，含C₁₄H₃₀Cl₂N₂O₄不得少于98.0%。

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭。

　　本品在水中极易溶解，在乙醇或三氯甲烷中微溶，在乙醚中不溶。

　　熔点    取本品，不经干燥，依法测定（通则0612），熔点为157～163℃。

用于需快速气管内插管及困难插管的全麻诱导，为速效肌松药。

静脉注射成人①气管插管，按体重静脉注射1～1.5mg/kg,最大2mg/kg;②电休克时肌强直，静脉注射10～30mg即能防治，但应有人工通气装备。

　　【儿科用法与用量】静脉注射一次1～2mg/kg,维持量浓度0.1%～0.2%,一分钟2.5mg。

　　【儿科注意事项】(1)静脉注射最常用，深部肌内注射可用于小儿。

　　(2)本品诱发恶性高热的危险在小儿远比成人高。

　　(3)可引起高钾血症、心动过缓、胃内压升高等。

(1)药效学    与突触后膜烟碱样受体结合后，使运动终板产生短暂持续的去极化，对乙酰胆碱失去反应，引起骨骼肌松弛。进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解，其中间代谢物琥珀酰单胆碱的肌松作用很弱。静脉注射后先引起短暂的肌束震颜，从眉际和上眼睑等小肌肉开始，经肩胛和胸大肌，至上、下肢，肌松作用60～90秒起效，维持10分钟左右。重复静脉注射或持续滴注可使作用延长。大剂量或重复注射可致心率减慢，也可出现如房室交界区性心律和期前收缩等心律失常，组胺释放出现支气管痉挛或过敏性休克。剂量超过1g,易发生脱敏感阻滞，使肌力恢复延迟。

　　(2)药动学    静脉注射后，即被血液和肝中的丁酰胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)水解，先分解成琥珀酰单胆碱，再缓慢分解为琥珀酸和胆碱，成为无肌松作用的代谢物，只有10%～15%的药量到达作用部位。约2%以原形，其余以代谢物的形式从尿液中排泄。半衰期为2～4分钟。

(1)高钾血症本品引起肌纤维去极化时使细胞内K⁺迅速流至细胞外。正常人血钾上升0.2～0.5mmol/L;严重烧伤、大面积软组织损伤、截瘫及偏瘫等，在本品作用下可引起异常的大量K⁺外流致高钾血症，产生严重室性心律失常甚至心搏停止。

　　(2)心脏作用本品的拟乙酰胆碱作用可引起心动过缓、心律失常和心搏骤停，尤其是重复大剂量给药最易发生。

　　(3)眼内压升高本品引起眼外肌痉挛性收缩以致眼压升高，

　　(4)胃内压升高最高可达40cmH₂O,但由于其起效迅速，在由助手配合压迫环状软骨的情况下，仍是饱胃患者快速顺序诱导的首选肌松药。

　　(5)恶性高热多见于与氟烷合用的患者，也多发生于小儿。

　　(6)术后肌痛给药后卧床休息者肌痛轻而少，1～2天内即起床活动者肌痛重而多。

　　(7)肌强直给药后可能导致肌张力增强，以胸大肌最为明显，其次是腹肌，严重时波及肱二头肌和股四头肌等。这时不仅机体总的氧耗量加大，而且足以引起胃内压甚至颅内压显著升高。

(1)脑出血、青光眼、视网膜剥离、白内障摘除术、低血浆假性胆碱酯酶、严重创伤和大面积烧伤、上运动神经元损伤及高钾血症患者禁用。

　　(2)禁忌在患者清醒状态下给药。

　　(3)已知或怀疑为恶性高热的遗传性易感者禁用。

　　(4)美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药C。

(1)不具备控制或辅助呼吸条件时，严禁使用。

　　(2)使用抗胆碱酯酶药者慎用。

　　(3)严重肝功能不全、营养不良、晚期癌症、严重贫血、年老体弱、严重电解质紊乱等患者慎用。

　　(4)接触有机磷农药患者，已证明无血浆胆碱酯酶减少或抑制者，方能使用至足量。

　　(5)出现长时间呼吸停止，必须辅助呼吸，亦可输新鲜血浆，注射冻干血浆，但不可用新斯的明。

(1)本品在碱性溶液中分解，故不宜与硫喷妥钠混合注射。

　　(2)下列药物可降低假性胆碱酯酶活性，而增强本品的作用：①抗胆碱酯酶药；②环磷酰胺、氮芥、塞替派等抗肿瘤药；③普鲁卡因等局麻药；④单胺氧化酶抑制药、雌激素等。

　　(3)与下列药物合用也须谨慎：如吩噻嗪类、普鲁卡因胺、奎尼丁、卡那霉素、多黏菌素B、新霉素等有去极化型肌松作用，能增强本品作用。

氯化琥珀胆碱注射液：(1)1ml:50mg;(2)2ml:100mg。

（1）取本品约0.1g，加水10ml溶解后，加稀硫酸10ml与硫氰酸铬铵试液30ml，生成淡红色沉淀。

　　（2）取本品约20mg，加水1ml溶解后，再加1%氯化钴溶液与亚铁氰化钾试液各0.1ml，即显持久的翠绿色。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集496图）一致。

　　（4）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度    取本品0.10g，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为3.5-5.0。

　　氯化胆碱照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含20mg的溶液。

　　对照品溶液    取氯化琥珀胆碱对照品与氯化胆碱对照品适量，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含氯化琥珀胆碱20mg与氯化胆碱0.10mg的溶液。

　　色谱条件    采用微晶纤维素薄层板，以正丁醇-水-无水甲酸（67：20：17）为展开剂。

　　系统适用性    要求对照品溶液应显示两个完全分离的斑点。

　　测定法    吸取供试品溶液与对照品溶液各10µ1，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，喷以稀碘化铋钾试液，在105℃加热10分钟使显色。

　　限度    供试品溶液如显与氯化胆碱相应的杂质斑点，其颜色与对照品溶液中相应的斑点比较，不得更深（0.5%）。

　　水分    取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分应为8.0%～10.0%。

　　炽灼残渣不得过0.1%（通则0841）。

取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于18.07mg的C₁₄H₃₀Cl₂N₂O₄。

骨骼肌松弛药。

密封保存。

　　氯化胆碱

　　氯化2-羟基-N，N，N-三甲基乙铵

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5