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阿曲库铵
全身麻醉提供肌松以利于完成气管内插管和维持术中肌松,以便于手术操作和机械通气。最适用于肝肾功能不全、黄疸患者和门诊手术。
静脉注射(1)成人①气管插管剂量0.4~0.5mg/kg,术中维持肌松0.07~0.1mg/kg;②吸入麻醉药对其增强作用较小,肌松维持剂量基本不变。
(2)老年和成人一样,不应持续用药而要降低药量或延长注药间隔时间。
(1)药效学 是一合成双季铵酯型的苄异喹啉化合物,为中时效非去极化型肌松药。静脉注射后1~2分钟显效,3~5分钟肌松作用达高峰,作用时间可维持25分钟。常用剂量不影响心、肝、肾功能,亦无明显的神经节阻断作用,不产生心动过缓等迷走神经兴奋的症状,组胺释放的作用较小。
(2)药动学 其消除途径是通过Hofmamn降解(约占45%,Hofmann降解是在生理pH及温度下季铵类自发水解而消除)和被血浆中丁酰胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)水解,代谢物无活性。与血浆蛋白结合率约为80%。主要代谢物从尿液及胆汁中排泄,半衰期约20分钟。消除的两种途径皆不依赖于肝肾功能,故适用于肝肾功能不全者。
快速静脉注射大剂量(>0.5mg/kg)因组胺释放可引起低血压和心动过速,还可能引起支气管痉挛。
(1)对阿曲库铵过敏患者禁用。
(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药C。
(1)只能静脉注射。肌内注射可引起肌肉组织坏死。
(2)阿曲库铵在体内经Hofmann消除可产生致癫痛样代谢产物洛丹诺新,动物研究表明其引起抽搐的剂量远大于临床常用的剂量,即使长期应用阿曲库铵于多脏器功能衰竭患者,也未有神经毒性并发症报道。
(3)治疗剂量时不影响心、肝、肾功能。无蓄积性。
(4)用于危重患者抢救,保持轻度肌松,配合呼吸机治疗,但持续时间不宜超过1周。
(5)患神经肌肉疾病、严重电解质紊乱慎用。
(6)本品须冷藏,以免发生Hofmann降解。
(7)妊娠期妇女慎用。
(1)不宜与硫喷妥钠等碱性药物混合应用。
(2)阿曲库铵的肌松效应,可被胆碱酯酶抑制药新斯的明拮抗。
(3)与吸入麻醉药、氨基糖苷类及多肽类抗生素合用,可增强其肌松作用。
苯磺酸阿曲库铵注射液:(1)2.5ml:25mg;(2)5ml:50mg。
注射用苯磺酸阿曲库铵:25mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5