Lüleitading

Loratadine

本品为4-（8-氯-5，6-二氢-11H-苯并［5，6］环庚并［1，2-b］吡啶-11-亚基）-1-哌啶羧酸乙酯。按干燥品计算，含C₂₂H₂₃ ClN₂O₂不得少于99.0%。

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。

　　本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶，在水中几乎不溶；在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。

　　熔点 本品的熔点（通则0612）为133～137℃。

 用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性瘙痒性皮肤病。

　　口服 成人 一次 10 mg，一日1次。

　　【儿科用法与用量】 口服 2～12岁，体重>30 kg，一日10 mg;体重<3 kg，一日5mg，一日1次。

　　【儿科注意事项】（1）为哌啶类 H₁受体拮抗药。（2）治疗剂量未见明显镇静作用，偶见乏力，头痛，口干，恶心等。（3）<2岁儿童用药的安全性尚不清楚。

（1）药效学 氯雷他定为哌啶类化合物，可选择性拮抗外周 H₁受体。起效快，作用强。氯雷他定或其代谢物均不能通过血-脑屏障，无明显的中枢抑制和抗胆碱能作用。

　　（2）药动学 空腹口服后吸收迅速，1～3小时内起效，8～12小时达最大效应，持续作用达 24小时以上，食物可使血药浓度达峰时间延迟约1小时，分别使氯雷他定及其代谢物的曲线下面积 AUC（吸收量）增加约 40%和15%，但血药的峰值浓度不受食物影响。在正常成年人，本品的清除相半衰期（t_1/2β）为8.4小时（3～20 小时），其代谢物去羧酸乙氧基氯雷他定的清除相半衰期（t_1/2β）为28小时（8.8～92小时）。本品及其代谢物地氯雷他定与血浆蛋白的结合率分别为 98%和73%～77%。本品及其代谢产物可在乳汁中检出，但不通过血-脑屏障。

治疗剂量未见明显的镇静作用。罕见报道的有视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动功能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应等。

对本品及辅料过敏者禁用。

（1）对肝功能受损者，应减低剂量。

（2）美国 FDA 妊娠期药物安全性分级为口服给药B。

　　（3）哺乳期妇女慎用。

　　（4）2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性及疗效目前尚未确定。

　　（5）老年患者用药量与成人相同。

　　（6）药物过量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用0.9%氯化钠注射液洗胃，并给予活性炭吸附物。也可考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物经肠道吸收。血液透析不能使本品清除，腹膜透析能否使本品消除尚不明确。

抑制肝药物代谢酶活性的药物能使本品的代谢减慢。一日同服酮康唑 400 mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧酸乙氧基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。

氯雷他定片∶10 mg。

　　氯雷他定糖浆∶（1）1ml∶1mg;（2）10 ml∶10mg;(3)50 ml:50 mg;(4)60 ml:60 mg。

　　氯雷他定胶囊∶（1）5 mg;（2）10 mg。

氯雷他定颗粒∶（1）5mg;（2）10mg。

（1）取本品约10mg，加稀盐酸溶液2ml溶解后，加碘化铋钾试液2～3滴，产生橙黄色沉淀。

　　（2）取本品适量，加乙醇制成每1ml中约含10µg 的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在247nm的波长处有最大吸收，在230nm的波长处有最小吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集865图）一致。

有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液　取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含0.2mg的溶液。

　　对照溶液　精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件　 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钾2.28g，加水800ml使溶解，用磷酸调节pH值至6.0，再加水至1000ml）-甲醇（20∶80）为流动相；检测波长为247nm；进样体积20  µl 。

　　系统适用性要求　理论板数按氯雷他定峰计算不低于2000，氯雷他定峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法　精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。

　　限度　供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　残留溶剂　照残留溶剂测定法（通则0861第三法）测定。

　　内标溶液　取甲醇适量，用N，N-二甲基甲酰胺稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　供试品溶液　取本品适量，精密称定，加内标溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含氯雷他定0.1g的溶液。

　　对照品溶液　取正己烷、丙酮、四氢呋喃、异丙醇、二氯甲烷、乙腈、三氯甲烷与甲苯各适量，精密称定，用内标溶液定量稀释制成每lml中分别约含29µg 、500µg 、72µg 、500µg 、60µg 、41µg、6µg 与89µg 的混合溶液。

　　色谱条件　用聚乙二醇为固定液的毛细管柱为色谱柱，程序升温，起始温度为40℃，维持10分钟，以每分钟20℃的速率升温至200℃，维持3分钟;进样口温度为220℃;检测器温度为240℃；氮气流速为每分钟3ml，分流比为10∶1;进样体积1µl。

　　系统适用性要求　对照品溶液色谱图中，各组分峰及内标峰之间的分离度均应符合要求。

　　测定法　精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。按内标法以峰面积计算。

　　限度　正己烷、丙酮、四氢呋喃、异丙醇、二氯甲烷、乙腈、三氯甲烷与甲苯的残留量均应符合规定。

　　氰化物　取本品1.0g，依法检查（通则0806第一法），应符合规定。

　　干燥失重　取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣　取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属　取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸40ml使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于38.29mg的C₂₂H₂₃ ClN₂O₂。

抗组胺药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5