Luokuxiu’anZhusheye

RocuroniumBromideInjection

本品为罗库溴铵的灭菌水溶液。含罗库溴铵（C₃₂H₅₃BrN₂O₄）应为标示量的93.0%~107.0%。

本品为无色至微黄色的澄明液体。

适用于全麻诱导插管和术中维持肌松，目前主要用作全麻诱导气管内插管。

(1)成人①气管插管：静脉注射0.60mg/kg,90秒后可达良好插管状态，维持肌松时间30～45分钟；快速气管插管静脉注射用量增至0.9mg/kg,60秒达良好插管状态，肌松维持时间可达75分钟左右。②维持肌肉松弛，间断静脉注射0.15mg/kg,长时间应用吸入麻醉剂静脉注射用量降至0.075～0.1mg/kg。持续静脉滴注，在静脉全麻时剂量为5～10μg/kg,吸入全麻时剂量为每分钟5～6μg/kg。

　　(2)老年及肝、肾功能障碍患者插管剂量为静脉注射0.6mg/kg,维持肌松可间断静脉注射0.1mg/kg,或以每分钟5～6μg/kg静脉输注。

　　【儿科用法与用量】(1)气管剂量0.6mg/kg。

　　(2)维持剂量0.15mg/kg。

　　(3)连续推注0.6mg/kg。

　　【儿科注意事项】婴儿(1个月～12个月)及儿童(1岁～14岁)起效比成人快，作用持续时间比成人短。

(1)药效学    ①为中时效甾类非去极化肌松药，分子结构与维库溴铵相似；②是目前临床上起效最快的非去极化肌松药，其作用强度为维库溴铵的1/6～1/8,时效为维库溴铵的2/3;ED₉₅为0.3mg/kg,插管剂量0.6～1.0mg/kg,起效时间50～90秒钟，临床作用时间45～60分钟，维持剂量0.1～0.15mg/kg。

　　(2)药动学    稳态分布容积235～320ml/kg,清除率每分2.4～3.0ml/kg,消除半衰期100～170分钟。

　　25%罗库溴铵与白蛋白结合。罗库溴铵主要经肝脏代谢(主要代谢产物是17-羟罗库溴铵),胆道排除。部分药物原形经胆道排除，仅9%罗库溴铵药物原形经肾脏排除。临床剂量的罗库溴铵不引起组胺释放，对心率和血压无明显影响。罗库溴铵虽然起效时间短，但作用时间仍嫌过长，难以替代琥珀胆碱用于困难插管。严重肝、肾功能不全时其时效可能会延长。

有轻微的组胺释放作用，但临床剂量无心率及血压变化。大剂量时有解迷走神经作用，可能会引起心率增快。

(1)对此药过敏患者禁用。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药C。

(1)合并低钾血症、高镁血症、低钙血症、低血红蛋白、脱水、酸血症、高碳酸血症及恶病质均可增加罗库溴铵的作用，用药时应适当减量。

　　(2)严重肝肾功能不全者慎用。

罗库溴铵注射液：(1)2.5ml:25mg;(2)5ml:50mg。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取本品5ml，用水稀释至15ml，显溴化物的鉴别反应（通则0301）。

pH值应为3.8～4.2（通则0631）。

　　溶液的澄清度与颜色本品应澄清无色；如显色，与黄色或橙黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    精密量取适量（约相当于罗库溴铵5mg），置适宜容器中，在45℃以下用氮气吹干。精密加入乙腈2ml，涡旋，超声，离心，取上清液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用乙腈-水（9：1）稀释至刻度，摇匀。

　　空白溶液    取空白溶剂（取氯化钠30mg，醋酸钠20mg，溴化钠17mg，加水10ml溶解，用冰醋酸调节pH值至4.0）1ml，置适宜容器中，在45℃以下用氮气吹干。精密加入乙腈2ml，涡旋，超声，离心，取上清液。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见罗库溴铵有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，已知杂质按加校正因子（见罗库溴铵有关物质项下）的主成分自身对照法计算，其他未知杂质按不加校正因子的主成分自身对照法计算，杂质I不得过0.2%，杂质II、III均不得过0.1%，杂质IV不得过0.3%，杂质V不得过2.0%，其他单个杂质不得过0.2%，除杂质V外杂质总量不得过0.6%。空白溶液及杂质I之前的色谱峰不计。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查（通则1143），每1mg罗库溴铵含内毒素的量应小于2.2EU。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    精密量取本品5ml，置50ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取罗库溴铵对照品适量，精密称定，加乙腈-水（9∶1）溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见罗库溴铵含量测定项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

肌松药。

遮光，在2～8℃保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5