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PipecuroniumBromideforInjection

本品为哌库溴铵加适量甘露醇制成的无菌冻干品，含哌库溴铵（C₃₅H₆₂Br₂N₄O₄）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色或类白色粉末。

适用于全麻诱导插管和术中维持肌松，目前主要用作全麻诱导气管内插管。

(1)成人①气管插管：静脉注射0.60mg/kg,90秒后可达良好插管状态，维持肌松时间30～45分钟；快速气管插管静脉注射用量增至0.9mg/kg,60秒达良好插管状态，肌松维持时间可达75分钟左右。②维持肌肉松弛，间断静脉注射0.15mg/kg,长时间应用吸入麻醉剂静脉注射用量降至0.075～0.1mg/kg。持续静脉滴注，在静脉全麻时剂量为5～10μg/kg,吸入全麻时剂量为每分钟5～6μg/kg。

　　(2)老年及肝、肾功能障碍患者插管剂量为静脉注射0.6mg/kg,维持肌松可间断静脉注射0.1mg/kg,或以每分钟5～6μg/kg静脉输注。

　　【儿科用法与用量】(1)气管剂量0.6mg/kg。

　　(2)维持剂量0.15mg/kg。

　　(3)连续推注0.6mg/kg。

　　【儿科注意事项】婴儿(1个月～12个月)及儿童(1岁～14岁)起效比成人快，作用持续时间比成人短。

(1)药效学    ①为中时效甾类非去极化肌松药，分子结构与维库溴铵相似；②是目前临床上起效最快的非去极化肌松药，其作用强度为维库溴铵的1/6～1/8,时效为维库溴铵的2/3;ED95为0.3mg/kg,插管剂量0.6～1.0mg/kg,起效时间50～90秒钟，临床作用时间45～60分钟，维持剂量0.1～0.15mg/kg。

　　(2)药动学    稳态分布容积235～320ml/kg,清除率每分2.4～3.0ml/kg,消除半衰期100～170分钟。

　　25%罗库溴铵与白蛋白结合。罗库溴铵主要经肝脏代谢(主要代谢产物是17-羟罗库溴铵),胆道排除。部分药物原形经胆道排除，仅9%罗库溴铵药物原形经肾脏排除。临床剂量的罗库溴铵不引起组胺释放，对心率和血压无明显影响。罗库溴铵虽然起效时间短，但作用时间仍嫌过长，难以替代琥珀胆碱用于困难插管。严重肝、肾功能不全时其时效可能会延长。

有轻微的组胺释放作用，但临床剂量无心率及血压变化。大剂量时有解迷走神经作用，可能会引起心率增快。

(1)对此药过敏患者禁用。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药C。

(1)合并低钾血症、高镁血症、低钙血症、低血红蛋白、脱水、酸血症、高碳酸血症及恶病质均可增加罗库溴铵的作用，用药时应适当减量。

　　(2)严重肝肾功能不全者慎用。

罗库溴铵注射液：(1)2.5ml:25mg;(2)5ml:50mg。

（1）取本品1瓶的内容物，加水5ml溶解后，加硝酸使成酸性，加硝酸银试液，即生成淡黄色沉淀。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

酸度 取本品5瓶，各加0.9%氯化钠溶液2ml溶解后，合并，混匀，依法测定（通则0631），pH值应为5.0～7.0。

　　溶液的澄清度与颜色 取本品5瓶，分别加0.9%氯化钠溶液2ml溶解，溶液应澄清（通则0902第一法）无色或几乎无色（通则0901第一法）。

　　有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　灵敏度溶液 精密量取对照溶液1ml，置20ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法 见哌库溴铵有关物质项下。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计。

　　含量均匀度 以含量测定项下测得的每瓶含量计算，应符合规定（通则0941）。

　　细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1mg哌库溴铵中含内毒素的量应小于20EU。

　　水分 取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过5.0%。

　　其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品10瓶，分别加流动相适量使溶解，用流动相分次定量转移至10ml量瓶中，并用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液 取哌库溴铵对照品适量，精密称定，加流动相适量溶解并定量稀释制成每1ml中约含哌库溴铵0.4mg的溶液。

　　色谱条件与系统适用性要求 见哌库漠镂含量测定项下。

　　测定法 见哌库溴铵含量测定项下。按外标法以峰面积分别计算每瓶的含量，并求得10瓶的平均含量。

肌松药。

遮光，密闭，在2～8℃干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5