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NeostigmineMethylsulfateInjection

本品为甲硫酸新斯的明的灭菌水溶液。含甲硫酸新斯的明（C₁₃H₂₂N₂O₆S）应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为无色的澄明液体。

①手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用；②重症肌无力；③手术后功能性肠胀气及尿潴留等；④阵发性室上性心动过速；⑤阿托品过量中毒；⑥青光眼。

(1)用于非去极化肌松药的拮抗用量依据肌松程度，一般按电刺激尺神经测定小鱼际肌的收缩强度而定。成人首次静脉注射0.5～2mg,以5mg为极限，以后维持量每次0.5mg,应与适量阿托品(一般为0.5～1mg)同用。

　　(2)治疗手术后逼尿肌无力引起的尿潴留肌内或皮下注射，成人一次0.25mg,每4～6小时1次，持续2～3日。

　　(3)治疗手术后腹胀成人一次量可增至0.5mg,并定时重复给药，随时准备阿托品0.5～1mg静脉或肌内注射，防治心动过缓，阿托品可先用或同用。

　　【儿科用法与用量】小儿初量按体重为0.04mg/kg,静脉注射或肌内注射，同时给予阿托品0.02mg/kg。

(1)药效学    本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用，此外尚直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体(N₂受体)。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道平滑肌能促进胃收缩和增加胃酸分泌，并促进小肠、大肠，尤其是结肠的蠕动，从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强，但对中枢作用较弱。

　　(2)药动学    本品注射后消除迅速，肌内注射给药后平均半衰期0.89～1.2小时。在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短，但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭患者其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解，亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%,15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血清蛋白结合率为15%～25%,但进入中枢神经系统的药量很少。

本品可致药物疹，大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等，严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏。

(1)对本品过敏者禁用。

　　(2)癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻、腹膜炎或泌尿道梗阻及哮喘患者禁用。

　　(3)心律失常、窦性心动过缓、血压下降、迷走神经张力升高者禁用。

　　(4)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药、肠道外给药C。

(1)药物过量时，常规给予阿托品对抗。过量时可导致胆碱能危象，甚至心脏停搏。

　　(2)甲状腺功能亢进症和帕金森症等患者慎用。

　　(3)哺乳期妇女用药尚不明确。

(1)本品不宜与去极化型肌松药合用。

　　(2)某些能干扰肌肉传递的药物如奎尼丁，能使本品作用减弱，不宜合用。

　　(3)在并用阿托品对抗M样副作用时，后者可掩盖本品过量出现的一些中毒症状，应密切观察。

甲硫酸新斯的明注射液：(1)1ml:0.5mg;(2)2ml:1mg。

（1）取本品2ml，照甲硫酸新斯的明项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

　　（2）取本品20ml，蒸发至近干，照甲硫酸新斯的明项下的鉴别（3）项试验，显相同的反应。

pH值应为5.0~7.0（通则0631）。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品，即得。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液临用新制。取供试品溶液1ml，置10ml量瓶中，加5mol/L氢氧化钠溶液50μl，放置5分钟，加5mol/L盐酸溶液50μl，用水稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法见甲硫酸新斯的明有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有与杂质Ⅰ峰保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查（通则1143），每1mg甲硫酸新斯的明中含内毒素的量应小于50EU。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

精密量取本品适量（约相当于甲硫酸新斯的明10mg），照氮测定法测定（通则0704第二法），置半微量氮测定仪中，加入40%氢氧化钠溶液5ml，缓缓加热蒸馏，馏出液导入2%硼酸溶液5ml中，至馏出液约达70ml停止蒸馏。馏出液加甲基红-溴甲酚绿混合指示液6滴，用硫酸滴定液（0.005mol/L）滴定至溶液由蓝绿色变为灰紫色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫酸滴定液（0.005mol/L）相当于3.344mg的C₁₃H₂₂N₂O₆S。

抗胆碱酯酶药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5