Lüleitading Jiaonang

Loratadine Capsules

本品含氯雷他定（C₂₂H₂₃ ClN₂O₂）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

 用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性瘙痒性皮肤病。

　　口服 成人 一次 10 mg，一日1次。

　　【儿科用法与用量】 口服 2～12岁，体重>30 kg，一日10 mg;体重<3 kg，一日5mg，一日1次。

　　【儿科注意事项】（1）为哌啶类 H₁受体拮抗药。（2）治疗剂量未见明显镇静作用，偶见乏力，头痛，口干，恶心等。（3）<2岁儿童用药的安全性尚不清楚。

（1）药效学 氯雷他定为哌啶类化合物，可选择性拮抗外周 H₁受体。起效快，作用强。氯雷他定或其代谢物均不能通过血-脑屏障，无明显的中枢抑制和抗胆碱能作用。

　　（2）药动学 空腹口服后吸收迅速，1～3小时内起效，8～12小时达最大效应，持续作用达 24小时以上，食物可使血药浓度达峰时间延迟约1小时，分别使氯雷他定及其代谢物的曲线下面积 AUC（吸收量）增加约 40%和15%，但血药的峰值浓度不受食物影响。在正常成年人，本品的清除相半衰期（t_1/2β）为8.4小时（3～20 小时），其代谢物去羧酸乙氧基氯雷他定的清除相半衰期（t_1/2β）为28小时（8.8～92小时）。本品及其代谢物地氯雷他定与血浆蛋白的结合率分别为 98%和73%～77%。本品及其代谢产物可在乳汁中检出，但不通过血-脑屏障。

治疗剂量未见明显的镇静作用。罕见报道的有视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动功能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应等。

对本品及辅料过敏者禁用。

（1）对肝功能受损者，应减低剂量。

（2）美国 FDA 妊娠期药物安全性分级为口服给药B。

　　（3）哺乳期妇女慎用。

　　（4）2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性及疗效目前尚未确定。

　　（5）老年患者用药量与成人相同。

　　（6）药物过量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用0.9%氯化钠注射液洗胃，并给予活性炭吸附物。也可考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物经肠道吸收。血液透析不能使本品清除，腹膜透析能否使本品消除尚不明确。

抑制肝药物代谢酶活性的药物能使本品的代谢减慢。一日同服酮康唑 400 mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧酸乙氧基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。

氯雷他定胶囊∶（1）5 mg;（2）10 mg。

（1）取本品内容物适量（约相当于氯雷他定10mg），加醋酸5ml，振摇使溶解，滤过，取续滤液，滴加碘化铋钾试液1滴，产生橙红色沉淀。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液　取本品内容物细粉适量，加流动相使氯雷他定溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液　精密量取供试品溶液lml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法　见氯雷他定有关物质项下。

　　限度　供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　含量均匀度　取本品1粒内容物，置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇使氯雷他定溶解，并用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度　照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件　以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液　取溶出液10ml，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液　取氯雷他定对照品适量，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1ml中约含氯雷他定11µg 的溶液。

　　色谱条件　见含量测定项下。检测波长为276nm。

　　系统适用性要求　见含量测定项下。

　　测定法　见含量测定项下。计算每粒的溶出量。

　　限度　标示量的80%，应符合规定。

　　其他　应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液　取本品20粒，精密称定，倾出内容物，精密称定囊壳的重量，求出平均装量，将内容物混合均匀，取适量（约相当于氯雷他定10mg），精密称定，置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇使氯雷他定溶解，并用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液　取氯雷他定对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。

　　色谱条件　见有关物质项下。进样体积10 µl 。

　　系统适用性要求　见有关物质项下。

　　测定法　精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗组胺药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5