QingxiusuanJialantaminPian

GalantamineHydrobromideTablets

本品含氢溴酸加兰他敏（C₁₇H₂₁NO₃・HBr）按加兰他敏（C₁₇H₂₁NO₃）计，应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色。

主要用于重症肌无力及小儿麻痹后遗症。

(1)阿尔茨海默病和(或)血管性痴呆口服第1周一次4mg,一日2次；第2周一次8mg,一日2次；第3周一次12mg,一日2次。以后维持该剂量。

　　(2)重症肌无力、肌营养不良症、多发性周围神经病等治疗①口服成人一次10mg,一日3次。②皮下或肌内注射成人一日2.5～10mg,一日1次。脊髓灰质炎后遗症可连续服药40～50日，一般20～40日为1个疗程，隔30～45日后开始第二疗程。经1～2个疗程后病情仍未改善者，应停止用药。有效者可连用3个疗程。应用剂量应由小逐渐增大，以减轻不良反应。

　　【儿科用法与用量】重症肌无力、肌营养不良症、多发性周围神经病①口服一日0.5～1mg/kg,分3次服。②皮下或肌内注射一日0.05～0.1mg/kg,一日1次。

本药为可逆性抗胆碱酯酶药，作用较弱，体外抗胆碱酯酶效价约为毒扁豆碱的1/10。对运动终板上的N₂受体有直接兴奋作用。较易透过血-脑屏障，故有较强的中枢拟胆碱作用。本品是从石蒜科植物中提得的一种生物碱。

(1)常见的不良反应恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、体重减轻、头晕、头痛、眩晕、流涎。

　　(2)严重的不良反应心动过缓、心力衰竭、食管穿孔(罕见)、胃肠道出血、血小板减少。

禁用于癫痫、哮喘、心绞痛、心动过缓者。

(1)应用时应由小剂量逐渐增大，以避免不良反应。

　　(2)由于本品的拟胆碱作用，可引起膀胱流出梗阻。

　　(3)癫痫、运动功能亢进、机械性肠梗阻、心绞痛、心脏传导障碍、心动过缓、支气管哮喘和梗阻性肺病等患者慎用。

　　(4)有溃疡史或有易患因素者，出现活动性溃疡或隐匿性胃肠道出血的风险增加。

　　(5)中度肝或肾功能损害者宜减量慎用，严重肝或肾功能损害者不推荐使用。

　　(6)有报道可增加认知损害患者的死亡率。

　　(7)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药B。

　　(8)哺乳期妇女使用可能对乳儿有风险。

　　(9)儿童使用的安全性和有效性未建立。

(1)与奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀等可抑制CYP2D6的药物或与酮康唑等可抑制CYP3A4的药物合用，本品的血浓度增加。合用时，加兰他敏的剂量要降低。

　　(2)与β受体拮抗药等可显著降低心率的药物合用，出现心动过缓和房室传导阻滞的风险增加。

　　(3)与非甾体抗炎药合用，出现活动性溃疡或隐匿性胃肠道出血的风险增加。

氢溴酸加兰他敏片：(1)4mg;(2)5mg;(3)8mg。

（1）取本品细粉适量（约相当于氢溴酸加兰他敏10mg），加0.5%钼酸铵溶液10ml，振摇使氢溴酸加兰他敏溶解，滤过，取滤液1ml置瓷蒸发皿中，水浴上蒸干，加硫酸1~2滴，即显蓝绿色。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品细粉适量（约相当于氢溴酸加兰他敏10mg），置10ml量瓶中，加流动相适量，振摇使氢溴酸加兰他敏溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见氢溴酸加兰他敏有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。

　　含量均匀度以含量测定项下测定的每片含量计算，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法）测定。

　　溶出条件    以水100ml（4mg规格）或200ml（8mg规格）为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取氢溴酸加兰他敏对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含氢溴酸加兰他敏50µg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在289nm的波长处分别测定吸光度，计算出每片的溶出量。

　　限度    标示量的80%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品10片，分别置25ml（4mg规格）或50ml（8mg规格）量瓶中，加流动相适量振摇使氢溴酸加兰他敏溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取氢溴酸加兰他敏对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含氢溴酸加兰他敏0.2mg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片含量，结果乘以0.7812，并求得10片的平均含量。

抗胆碱酯酶药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5