PhysostigmineSalicylate

①用于青光眼治疗、调节眼肌麻痹等，药效比毛果芸香碱强；②解救阿托品等抗胆碱药中毒；③它对中枢神经系统的作用是小剂量时兴奋，大剂量时抑制，故已较少作全身给药，只限眼科局部应用。

成人①用于催醒，肌内注射或静脉注射0.5～2mg;拮抗东莨菪碱中毒，静脉注射3～4mg,如15分钟后效果不够满意，可重复注射1.5～2mg,但当出现下列任何一个症状时，即脉搏<60次/分钟、心律失常或面部肌肉抽搐，应作对症处理，不再追加。②用于青光眼，滴眼每日2～3次，眼膏于睡前涂入结膜囊1次。

(1)药效学    ①本品为叔胺类化合物，有抗胆碱酯酶的作用，使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱不致被灭活而积聚，作用于M胆碱受体呈现与其他拟胆碱药类似的作用，即瞳孔缩小、流涎、胃肠蠕动增强、心率减慢等；②本品能与中枢的胆碱酯酶结合而使之失活，于是中枢的毒蕈碱样胆碱受体可与更多的乙酰胆碱接触，故可作为东莨菪碱等过量中毒时特效的拮抗药；③本品又能作为三环类抗抑郁药和苯二氮草类药过量的解救药，机制尚不明，很可能通过非特异性胆碱能效应，使多巴胺受体的活动恢复正常而醒觉。

　　(2)药动学    本品易从胃肠道、皮下组织及黏膜吸收，滴眼易透过角膜，吸收后易透过血-脑屏障，在体内大部分药物经血浆酯酶水解而失活。

局部滴眼后常引起睫状肌痉挛，可有头痛、眼痛和视物模糊等不良反应。全身应用时的不良反应较新斯的明更严重。过量可致恶心、呕吐、腹痛、流涎等症状。

(1)患虹膜炎、睫状肌炎者，禁用本品滴眼。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为眼部给药、肠道外给药C。

(1)滴眼时要压迫内眦，以免吸收中毒。

　　(2)注意用药时应注意掌握剂量，因本品吸收作用的选择性差，不良反应多。

　　(3)本品能加重支气管哮喘、心血管病、糖尿病、坏疽、肠道或尿路梗阻以及帕金森病的症状。

水杨酸毒扁豆碱注射液：(1)1ml:1mg;(2)2ml:2mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5