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MorphineSulfateInjection

本品为硫酸吗啡的灭菌水溶液。含硫酸吗啡［（C₁₇H₁₉NO₃）2·H₂SO₄·5H₂O］应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

①适用于急性痛，尤其中、重度痛，如严重创伤、战伤、烧伤等疼痛。可缓解心肌梗死和左心室衰竭以及心源性肺水肿。②用于麻醉和手术前可保持患者适当的镇静。③口服制剂用于癌痛和慢性重度疼痛。

(1)皮下注射成人①常用量，一次5～15mg,一日15～40mg;②极量，一次20mg,一日60mg。

　　(2)静脉注射盐酸吗啡成人镇痛时常用量5～10mg;用作静脉全麻不要超过1mg/kg,不足时加用作用时效短的本类镇痛药，以免苏醒延迟，术后发生血压下降和长时间呼吸抑制。

　　(3)手术后镇痛注入硬膜外间隙，成人自腰脊部位注入，一次极限5mg,胸脊部位应减为2～3mg,按一定的间隔可重复给药多次。注入蛛网膜下隙，一次0.1～0.3mg,原则上不再重复给药。

　　【儿科用法与用量】皮下注射一次0.1～0.2mg/kg。

【儿科注意事项】1岁以内不用，可成瘾、眩晕、呕吐及便秘等。

(1)药效学    吗啡作用于中枢神经系统与含平滑肌的器官，产生镇痛、嗜睡、欣快、剂量相关的呼吸抑制等。使动脉、静脉舒张，周围血管阻力下降。抑制咳嗽中枢，可以镇咳。可激活中枢极后区引起恶心、呕吐，影响消化道运动引起便秘。释放组胺引起皮肤瘙痒与支气管痉挛。

　　(2)药动学    吗啡起效时间因给药途径而不同：静脉注射即刻，肌内注射1～5分钟，口服60分钟，椎管内给药15～60分钟。峰作用时间：静脉注射5～20分钟，肌内注射30～60分钟，皮下注射50～90分钟，口服60分钟，硬膜外隙单次注射30分钟。作用维持时间：静脉注射、肌内注射、皮下注射为2～7小时，椎管内给药6～24小时。临床上有盐酸吗啡与硫酸吗啡两种制剂，但药效学与药动学几无差别，用法相同。

(1)心血管系统心动过缓，低血压，心律失常，高血压。

　　(2)呼吸系统支气管痉挛，喉痉挛。

　　(3)消化系统恶心呕吐，胆道痉挛，便秘。

　　(4)中枢神经系统视物模糊，晕厥，欣快，烦躁。

　　(5)泌尿生殖系统尿潴留，抗利尿作用，子宫痉挛。

　　(6)过敏反应瘙痒，荨麻疹。

　　(7)其他胸壁僵硬。

(1)未成熟新生儿、呼吸抑制、脑外伤颅内高压、支气管哮喘、肺源性心脏病失代偿、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难等患者。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C;如在临近分娩时长期、大量使用D级。

(1)连用3～5天可能产生耐药性，长期应用可成瘾。

　　(2)慎用于婴幼儿和老年人。

　　(3)应用大量吗啡进行静脉全麻时，常和神经安定药(neuroleptics)并用，诱导中可发生低血压，手术开始遇到外科刺激时血压又会骤升，应及早对症处理。

　　(4)吗啡注入硬膜外隙或蛛网膜下隙后，应监测呼吸及循环功能，前者24小时，后者12小时。

　　(5)慎用于肾绞痛、胆绞痛，可使疼痛加剧，必要时和阿托品合用。

　　(6)药液不得与氨茶碱、巴比妥类钠盐等碱性液、溴或碘化物、碳酸氢钠、氧化剂(如高锰酸钾)、植物收敛剂、氢氯噻嗪、肝素钠、苯要英钠、呋喃妥因、新生霉素、甲氧西林、氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶、磺胺嘧啶、磺胺甲基异噁唑以及铁、铝、镁、银、锌化合物等接触，以免发生浑浊沉淀。

硫酸吗啡注射液：(1)0.5ml:5mg;(2)1ml:10mg。

（1）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品适量，用甲醇稀释成每1ml中约含1mg的溶液。

　　对照品溶液    取吗啡对照品适量，用甲醇溶解，制成每1ml中约含1mg的溶液。

　　色谱条件采用硅胶GF₂₅₄薄层板，以丙酮-甲醇-浓氨溶液（50∶50∶1）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液与对照品溶液各10μl，点于同一薄层板上，展开，晾干，先置紫外光灯（254nm）下检视，再喷以碘化铋钾试液显色。

　　结果判定供试品溶液所显主斑点的位置与颜色应与对照品溶液的主斑点一致。

　　（2）取本品适量，加水制成每1ml中约含1mg的溶液，加稀铁氰化钾试液1滴，即显蓝绿色。

　　（3）本品0.015%的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在285nm的波长处有最大吸收。‘

　　（4）本品显硫酸盐的鉴别反应（通则0301）。

pH值应为2.5～4.5（通则0631）。

　　细菌内毒素    取本品，依法测定（通则1143），每1mg硫酸吗啡中含内毒素的量应小于17EU。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    精密量取本品适量（约相当于硫酸吗啡24mg），置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取吗啡对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.18mg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以庚烷磺酸钠溶液（取庚烷磺酸钠0.37g加水720ml溶解制成）-甲醇-冰醋酸（720∶280∶10）为流动相；检测波长为284nm；进样体积25μl。

　　系统适用性要求理论板数按吗啡峰计算不低于1000。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，将结果乘以1.3297。

镇痛药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5