Yansuan Meisha tong

Methadone Hydrochloride

本品为4，4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐。按干燥品计算，含C₂₁H₂₇NO·HCl不得少于98.5%。

本品为无色结晶或白色结晶性粉末；无臭。

　　本品在乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中溶解，在乙醚中几乎不溶。

本品起效慢、作用时效长，适用于慢性疼痛。对急性创伤痛常缓不济急，故少用。亦用于阿片、吗啡及海洛因成瘾者的脱毒(detoxification)。

　　美沙酮目前在国际上作为海洛因成瘾者脱毒药的最常用药物，中国亦正式推荐作为脱毒药。国外除用于脱毒之外，还用于“美沙酮维持”(methadonemaintenance),即当海洛因成瘾者用美沙酮脱毒后对美沙酮产生依赖性而又撤不下美沙酮时，即采取美沙酮维持法。

(1)口服成人①常用量，一次5～10mg,一日10～15mg;②极量，一次10mg,一日20mg。

　　(2)皮下或肌内注射成人①常用量，一次2.5～5mg,一日10～15mg;②极量，一次10mg,一日20mg。

(1)药效学    本品为人工合成阿片类镇痛药，它与μ受体结合而产生强大的镇痛作用。

　　(2)药动学    起效慢，作用时效长。血浆半衰期为7.6小时，血浆蛋白结合率为87.3%。

性功能减退，男性用药后精液少，且可出现女性乳房。女性与避孕药同用，可终日迷倦无力，逾量可逐渐进入昏迷，并出现束支传导阻滞，心动过速或(和)低血压。

美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药、肠道外给药C;如用在临近分娩时长期、大量应用D。

盐酸美沙酮片：(1)2.5mg;(2)5mg;(3)10mg。

　　盐酸美沙酮注射液：1ml:5mg。

　　盐酸美沙酮口服溶液：(1)10ml:1mg;(2)10ml:2mg;(3)10ml:5mg;(4)10ml:10mg。

（1）取本品约10mg，加水2ml使溶解，加甲基橙指示液2ml，即生成黄色沉淀。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。

　　（3）本品显氯化物的鉴别反应（通则0301）。

酸度    取本品0.20g，加水20ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.5～6.5。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液    取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液（50∶50），用2mol/L磷酸或2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至5.5为流动相；检测波长为220nm；进样体积10μl。

　　系统适用性    要求理论板数按美沙酮峰计算不低于3000，美沙酮峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.1倍（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3%）。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣不得过0.1%（通则0841）。

　　重金属    取本品0.50g，加水15ml溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使成25ml，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸40ml使溶解，加醋酸汞试液5ml，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于34.59mg的C₂₁H₂₇NO·HCl。

镇痛药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5