Yansuan Meishatong Pian

Methadone Hydrochloride Tablets

本品含盐酸美沙酮（C₂₁H₂₇NO·HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色片。

本品起效慢、作用时效长，适用于慢性疼痛。对急性创伤痛常缓不济急，故少用。亦用于阿片、吗啡及海洛因成瘾者的脱毒(detoxification)。

　　美沙酮目前在国际上作为海洛因成瘾者脱毒药的最常用药物，中国亦正式推荐作为脱毒药。国外除用于脱毒之外，还用于“美沙酮维持”(methadonemaintenance),即当海洛因成瘾者用美沙酮脱毒后对美沙酮产生依赖性而又撤不下美沙酮时，即采取美沙酮维持法。

口服成人①常用量，一次5～10mg,一日10～15mg;②极量，一次10mg,一日20mg。

(1)药效学    本品为人工合成阿片类镇痛药，它与μ受体结合而产生强大的镇痛作用。

　　(2)药动学    起效慢，作用时效长。血浆半衰期为7.6小时，血浆蛋白结合率为87.3%。

性功能减退，男性用药后精液少，且可出现女性乳房。女性与避孕药同用，可终日迷倦无力，逾量可逐渐进入昏迷，并出现束支传导阻滞，心动过速或(和)低血压。

美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药、肠道外给药C;如用在临近分娩时长期、大量应用D。

盐酸美沙酮片：(1)2.5mg;(2)5mg;(3)10mg。

（1）取本品的细粉适量（约相当于盐酸美沙酮60mg），用微温的乙醇10ml研磨，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照盐酸美沙酮项下的鉴别（1）项试验，显相同的结果。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

含量均匀度避光操作。取本品1片，置50ml量瓶（2.5mg规格）或100ml量瓶（5mg规格）或200ml量瓶（10mg规格）中，加流动相适量，振摇或超声使盐酸美沙酮溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤膜滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件以盐酸溶液（0.9→1000）500ml为溶出介质，转速为每分钟60转，依法操作，经20分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取盐酸美沙酮对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg（2.5mg规格）、10μg（5mg规格）、20μg（10mg规格）的溶液。

　　色谱条件与系统适用性要求见含量测定项下。

　　测定法见含量测定项下。计算每片的溶出量。

　　限度标示量的80%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液    取本品20片（2.5mg规格取30片），精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸美沙酮25mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇使盐酸美沙酮溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤膜滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取盐酸美沙酮对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液（50∶50），用2mol/L磷酸或2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至5.5为流动相；检测波长为220nm；进样体积10μl。

　　系统适用性要求理论板数按美沙酮峰计算不低于3000，美沙酮峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

镇痛药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5